Циклоспорин (CsA) в настоящее время является основным иммунодепрессантом, используемым при трансплантации органов, что значительно улучшает выживаемость трансплантата.
Пероральный раствор CsA обладает высокой липофильностью, и его биодоступность может быть снижена у реципиентов муковисцидоза (CF), перенесших трансплантацию сердца и легких с заболеваниями поджелудочной железы, желудочно-кишечного тракта, и печеночной недостаточности.
Биодоступность перорального раствора CsA у 7 реципиентов трансплантата CF (5 мужчин и 2 женщины со средним возрастом 27 лет и средним весом 49 кг) и 3 реципиентов сердечно-легочной системы без CF (1 мужчина и 2 женщины с средний возраст 41 год и средний вес 60 кг) было изучено.
После внутривенного введения CsA кинетические кривые были сходными, без существенных различий в объеме распределения и клиренсе CsA, продемонстрированных между группой CF и группой без CF.
Средняя суточная доза перорального CsA у 7 пациентов с CF (23,3 мг/кг-1) была значительно выше, чем у 3 реципиентов без CF (4,8 мг/кг-1). Средняя максимальная концентрация CsA в крови для пероральной дозы составила 776 нг.мл-1 для 7 пациентов с CF, что было сопоставимо со средними пиковыми значениями 789 нг.мл-1 для 3 контрольных пациентов без CF.
Плохая энтеральная абсорбция CsA вероятно, это объясняет значительно более низкую среднюю биодоступность у 7 пациентов с CF (14,9%) по сравнению с 3 контрольными пациентами без CF (39,4%). Влияние на биодоступность перорального раствора CsA ферментов поджелудочной железы (Креон) и антагониста гистамина-2 (ранитидин) также оценивали у 7 пациентов с CF.
Существенных различий продемонстрировано не было.
Авторы исследования: V T Tsang, A Johnston, F Heritier, N Leaver, M E Hodson, M Yacoub
Отзывы пациентов на ranitidine