Целью этого исследования была оценка фармакокинетики твердых микронизированных капсул прогестерона (Имаксин), вводимых вагинально или перорально, по сравнению с мягкими микронизированными капсулами прогестерона (Утрожестан) в китайской популяции.
Было проведено проспективное одноцентровое рандомизированное открытое исследование с участием 16 здоровых женщин в постменопаузе. Они были рандомизированы на две группы для получения четырех этапов лечения: вагинальный Имаксин, вагинальный Утрожестан, пероральный Имаксин или пероральный Утрожестан, с разной последовательностью.
При вагинальном введении установившаяся максимальная концентрация (Cmax) Имаксина и Утрожестана составила 29,13±8,09 и 12,30±1,60 мг/л, время достижения Cmax 9,72±10,50 и 11,03±9,62 часа, объем распределения в центральном отделении 4,26±1,86 и 10,40±2,32 Л, скорость клиренса 0,18±0,05 и 0,38±0,10 л/ч и AUC 261,42±74,36 и 116,83±19,72 ч·нг/мл соответственно. При пероральном приеме Cmax Имаксина и Утрогестана составила 62,97±40,59 и 169,53±130,24 мг/л, время достижения Cmax составило 2,88±1,35 и 2,06±1,55 часа, объем распределения в центральном отделении 132,16±52,13 и 85,08±55,07 л, скорость клиренса 3,43±1,07 и 2,50±1,04 л/ч и AUC 274,86±160,28 и 472,00±250,54 ч·нг/мл соответственно. При вагинальном введении Cmax, минимальная концентрация, AUC0-72 и AUC Имаксина были выше, чем у Утрожестана, в то время как при пероральном введении Cmax, AUC0-72 и AUC Утрожестана были выше, чем у Имаксина.
Фармакокинетические параметры различались у Имаксина и Утрожестана при вагинальном и пероральном введении. При пероральном приеме метаболизм и всасывание Утрожестана превосходили Йимаксин, в то время как при вагинальном приеме Йимаксин превосходил его.
Авторы исследования: Hanbi Wang, Meizhi Liu, Qiang Fu, Chengyan Deng
Отзывы пациентов на progesterone