Азитромицин (АЗМ) широко используется в качестве средства первой линии лечения детей с микоплазменной пневмонией. Хотя фармацевты консультируют по вопросам приема лекарств в педиатрическом отделении, дети часто испытывают рвоту в результате перорального приема АЗМ. Считается, что лекарственные средства, вводимые ректально, обычно попадают в систему кровообращения, не проходя сначала через печень. Целью нашего исследования было приготовить суппозиторий AZM и изучить фармацевтические свойства, а также фармакокинетику ректального способа введения у людей.
В исследовании приняли участие пять здоровых добровольцев. Все испытуемые дали письменное информированное согласие перед участием в исследовании. Испытуемых случайным образом распределяли либо на пероральное введение пероральной таблетки АЗМ по 500 мг, либо на ректальное введение суппозиториев АЗМ по 125 мг, 250 мг или 500 мг. Образцы крови для приготовления сыворотки отбирали перед приемом, а также при 1, 2, 3, 4, 6, 12, и через 24 часа после первой ректальной дозы. Концентрации АЗМ в сыворотке крови определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) с электрохимическим детектированием. Результаты и заключение: Биодоступность суппозитория AZM при ректальном введении составила 20,3% по сравнению с приемом внутрь. Мы предполагаем, что площадь поверхности, на которой абсорбируется АЗМ, также влияет на абсорбцию при ректальном введении. Хотя необходимы дальнейшие исследования для улучшения всасывания АЗМ в прямой кишке и обеспечения безопасности у детей, суппозитории АЗМ могут быть эффективным препаратом в тех случаях, когда пероральный прием не переносится.
Авторы исследования: Miyuki Maeda, Yukitaka Nakano, Takahiko Aoyama, Yoshiaki Matsumoto, Hiroshi Fujito
Отзывы пациентов на azithromycin