Цетиризин и гидроксизин вызывают быструю и длительную периферическую Н1-блокаду в коже. Мы предположили, что после перорального введения этих антагонистов Н1-рецепторов концентрации на коже будут выше, чем концентрации в сыворотке крови, и будут коррелировать с периферической блокадой Н1.
В рандомизированном двойном слепом исследовании с параллельными группами у 13 здоровых субъектов были проведены биопсии кожи, венопункции и подкожные тесты с гистамином до приема внутрь 10 мг цетиризина или 50 мг гидроксизина и через 1, 3, 6, 9 и 24 часа после введения.. Затем испытуемые принимали 10 мг цетиризина или 50 мг гидроксизина в 21:00 часов в течение 6 дней подряд. Все тесты были повторены через 168 часов (стационарное состояние), через 12 часов после последней дозы.
Концентрации цетиризина в коже были ниже, чем концентрации цетиризина в сыворотке крови, от 1 до 9 часов, но были выше через 24 часа и эквивалентны через 168 часов (устойчивое состояние). Концентрации гидроксизина в коже были выше, чем концентрации гидроксизина в сыворотке крови во все времена тестирования. После введения гидроксизина в коже и сыворотке крови был обнаружен цетиризин, активный метаболит гидроксизина, образующийся in vivo. Однократные дозы цетиризина или гидроксизина приводили к очень значительному подавлению пыльцы и вспышек от 3 до 24 часов включительно, и это подавление поддерживалось в стабильном состоянии.
Цетиризин и гидроксизин легко проникают в кожу, и их устойчивые высокие концентрации в коже после однократного или многократного приема могут способствовать их хорошо известной эффективности при симптоматическом лечении крапивницы и других кожных заболеваний, в которых гистамин играет определенную роль.
Авторы исследования: F E Simons, H E Murray, K J Simons
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на hydroxyzine