Оценить влияние одновременного применения лоратадина и эритромицина на фармакокинетику и фармакодинамику электрокардиографической реполяризации (QTc) лоратадина и его метаболита дескарбоэтоксилоратадина у здоровых добровольцев. Двадцать четыре здоровых добровольца были изучены в проспективном двойном слепом перекрестном исследовании в условиях Клинического исследовательского центра. Первичной фармакодинамической конечной точкой исследования была разница между исходными и средними интервалами QTc на 10-й день, полученными на поверхностных электрокардиограммах. Концентрации лоратадина, дескарбоэтоксилоратадина и эритромицина в плазме крови измеряли на 10-й день лечения для фармакокинетического анализа. Испытуемые получали в случайной последовательности следующие три процедуры в течение 10 дней подряд в течение трех отдельных периодов исследования: 10 мг лоратадина каждое утро плюс 500 мг эритромицина стеарата каждые 8 часов, или 10 мг лоратадина каждое утро плюс плацебо каждые 8 часов, или плацебо каждое утро плюс 500 мг эритромицина стеарата.
Одновременное применение лоратадина и эритромицина было связано с повышением концентрации лоратадина в плазме крови (увеличение площади под кривой зависимости концентрации от времени в плазме крови [AUC] на 40%) и дескарбоэтоксилоратадина (увеличение AUC на 46%) по сравнению с приемом только лоратадина. Дисперсионный анализ не показал различий между группами лечения в влиянии на интервалы QTc по сравнению с исходным уровнем, и не наблюдалось существенных изменений по сравнению с исходным уровнем. Никаких клинически значимых изменений в профиле безопасности лоратадина не наблюдалось, и не было сообщений о седативном эффекте или обмороке.
Хотя одновременное применение лоратадина и эритромицина было связано с повышением концентрации лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме крови, никаких клинически значимых изменений в профиле безопасности лоратадина не наблюдалось. В этом исследовании 10 мг лоратадина, вводимого перорально в течение 10 дней подряд, хорошо переносились при одновременном применении с терапевтическими дозами эритромицина стеарата.
Авторы исследования: M D Brannan, P Reidenberg, E Radwanski, L Shneyer, C C Lin, M N Cayen, M B Affrime
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на erythromycin