В Бангладеш продается ряд непатентованных пероральных форм эзомепразола. Исследование относительной биодоступности этих непатентованных лекарственных форм еще предстоит провести среди населения Бангладеш.

Целью данного исследования была оценка относительной биодоступности и фармакокинетических свойств 2-х составов (тестовой и контрольной) эзомепразола в дозе 40 мг.

Это открытое рандомизированное перекрестное 2-стороннее исследование было проведено на здоровых испытуемых мужского пола из Бангладеш. в соответствии с Хельсинкской декларацией и руководящими принципами Международной конференции по гармонизации. Субъекты были случайным образом распределены для получения тестируемого препарата, за которым следовал эталонный препарат, или наоборот, в виде однократной дозы эзомепразола 40 мг после 12-часового ночного голодания. Между обработками поддерживался период вымывания в 1 неделю. После перорального введения образцы крови отбирали в 0, 0.5, 0.75, 1, 1.25, 1.5, 1.75, 2, 2.25, 2.5, 2.75, 3, 3.5, 4, 5, 7, 9, и через 12 часов(ов) после введения дозы и проанализированы на концентрацию эзомепразола с использованием валидированной ВЭЖХ способ. Фармакокинетические параметры, включая C(max), AUC (0-12) и AUC (0-бесконечность), определяли с помощью бескомпартментного метода. Препараты должны были считаться биоэквивалентными, если преобразованные в натуральном логарифме (ln) соотношения фармакокинетических параметров находились в пределах заданного диапазона биоэквивалентности от 80% до 125%, в соответствии с требованиями Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Внутригрупповые и межгрупповые различия были изучены с помощью ANOVA. Переносимость оценивалась путем мониторинга жизненно важных показателей и проведения опросов испытуемых на предмет нежелательных явлений. Интервьюеры не были ослеплены изучением дизайна.

Всего 24 некурящих здоровых бангладешских мужчины (средний возраст [SD] 22,8 [2,22] года [диапазон 20-29 лет], вес 64,7 [6,9] кг [диапазон 55-79 кг], рост 1,69 [0,05] м [диапазон, 1,63-1,82 м] и индекс массы тела 22,39 [2,16] кг/м(2) [диапазон 18,99-27,34 кг/м(2)]) были включены. Исходя из данных сыворотки, средние значения (SD) для исследуемых и эталонных продуктов были следующими: 5,26 (1,57) и 5,54 (2,94) мкмоль/л для C (max), 2,53 (0,67) и 2,07 (0,65) часов для T (max), 15,74 (6,50) и 16,68 (6,77) мкмоль/л/ч для AUC (0-12) и 17,15 (7,58) и 18,26 (7,31) мкмоль/л/ч для AUC (0-бесконечность) соответственно. Было обнаружено, что среднее значение T(max) значительно отличается между тестируемыми и эталонными препаратами (2,53 [0,67] против 2,07 [0,65] часов соответственно, P &lt, 0,05). Балльные оценки (90% ДИ) для тестовых/контрольных соотношений AUC в преобразованном состоянии (0-бесконечность) и C (max) составили 92,92% (84,02%-102,76%) и 102,36% (85,96%-121,90%) соответственно, что было в пределах, принятых FDA для предполагая биоэквивалентность. Во время исследования добровольцы не сообщали о каких-либо побочных явлениях.

Это исследование с однократной дозой показало, что тестовая и контрольная формы эзомепразола в дозе 40 мг соответствуют нормативным критериям FDA для предположения биоэквивалентности у этих здоровых, голодающих бангладешских добровольцев мужского пола. Была обнаружена значительная разница в T(max) между 2 препаратами. Оба препарата хорошо переносились в исследуемой популяции.

Авторы исследования: Md Ashik Ullah, Shams-Ud-Dowla, Abdullah Al Maruf, Mohammad Abul Kalam Azad, Md Hasanuzzaman Shohag, Rebeka Sultana, A H M Mahbub Latif, Abul Hasnat

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на omeprazole

Отзывы пациентов на esomeprazole