Филготиниб является мощным селективным ингибитором Янус-киназы-1, разрабатываемым для лечения хронических воспалительных заболеваний.
В этом исследовании фазы 1 у здоровых людей оценивалась относительная биодоступность таблеток филготиниба малеата по сравнению с контрольной таблеткой (филготиниба гидрохлорид) и влияние пищи и кислотоснижающих средств. агентов (ARAS) на фармакокинетику филготиниба и его основного метаболита.
Сравнивали несопоставимые фармакокинетические параметры филготиниба и его основного метаболита между 2 таблетками в дозах 100 и 200 мг и с пищей или АРА или без них.
Филготиниб таблетки малеата приводили к эквивалентному воздействию филготиниба и его метаболита в плазме крови (площадь под кривой концентрация-время до бесконечности [AUC∞ ] и максимальная концентрация [Cmax ]) в качестве контрольной таблетки (90%CIs геометрических средних коэффициентов наименьших квадратов находились в пределах заданной границы отсутствия эффекта от 70% до 143%). Прием пищи не оказывал влияния на AUC филготиниба , но прием пищи с высоким содержанием жира снижал Cmax на 20%. Одновременное применение филготиниба с омепразолом или фамотидином не оказывало влияния на AUC филготиниба , но омепразол снижал Cmax на 27%. Ни пища, ни АРАс не влияли на экспозицию метаболитов.
Однократная доза филготиниба 100 или 200 мг хорошо переносилась.
Это исследование поддерживает оценку таблеток филготиниба малеата, вводимых независимо от приема пищи или АРАс, в будущих клинических исследованиях.
Авторы исследования: Kacey Anderson, Hao Zheng, Mona Kotecha, Jennifer Cuvin, Bob Scott, Shringi Sharma, Ann Ran-Ran Qin, Florence Namour, Yan Xin
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на famotidine