Оценить фармакокинетику и фармакодинамику эстриола (E3) и тримегестона (TMG) у здоровых женщин после применения трех различных вагинальных колец в течение 21 дня. Вагинальные кольца имели номинальную скорость доставки 0,413/0,050 мг/сут (Тест 1), 0,311/0,090 мг/сут (Тест 2) и 0,209/0,137 мг/сут (Тест 3) E3/TMG.
Тридцать пять здоровых женщин были рандомизированы для получите однократное применение теста 1, 2 или 3 (Клиническое испытание NCT03343912). Концентрацию E3 и TMG в плазме определяли методом LC-MS/MS. В качестве фармакодинамических параметров определяли концентрации эстрадиола (Е2) и прогестерона (ПГ) в сыворотке крови, а также частоту кровотечений. Безопасность оценивалась путем оценки побочных эффектов и местной переносимости.
Общее и максимальное воздействие E3 и TMG увеличивалось пропорционально дозе. Однако не в той величине, которая ожидалась из-за различий в дозах для E3. Во время лечения в тестах 2 и 3 все значения E2 и PG оставались на хорошо подавленном уровне до конца лечения. Уровни E2 и PG в сыворотке крови значительно увеличились раньше после удаления кольца с помощью Теста 1 по сравнению с Тестами 2 и 3. В тесте 3 было достигнуто 95,24% дней без кровотечений при лечении, за которыми последовали Тест 1 (91,67%) и Тест 2 (86,15%).
Тест 3 рецептура представляет собой наилучшую комбинацию доз E3/TMG для контрацепции. Более того, все вагинальные кольца хорошо переносились.
Авторы исследования: Natalícia de Jesus Antunes, Raimundo Vieira de Oliveira Filho, Jaime de Oliveira Ilha, Ronilson A Moreno, André Felipe Nahoum, Ralph-Steven Wedemeyer, André Warnke, Gilberto De Nucci
Отзывы пациентов на progesterone