Вевеример – это полимер, разрабатываемый в качестве потенциального средства для лечения метаболического ацидоза у пациентов с хроническими заболеваниями почек.
Вевеример избирательно связывает и выводит соляную кислоту из желудочно-кишечного тракта, что приводит к увеличению содержания бикарбоната в сыворотке крови.
Вевеример не всасывается системно, поэтому потенциальные взаимодействия между лекарственными средствами (DDIS) ограничены влиянием на всасывание других пероральных препаратов. через связывание с веверимером в желудочно-кишечном тракте или повышение рН желудка, вызванное связыванием веверимера с соляной кислотой aci.
В экспериментах по связыванию in vitro с использованием панели из 16 тестируемых препаратов не было обнаружено положительно заряженных, нейтральных или цвиттерионных препаратов, связанных с веверимом.
Три отрицательно заряженных препарата (фуросемид, аспирин, этакриновая кислота) связывались с веверимером, однако это связывание уменьшалось или устранялось в присутствии нормальных физиологических концентраций (100-170 мм) хлорида.
Вевеример увеличивал рН желудка in vivo на 1,5-3 единицы рН.
Это повышение рН достигло пика в течение 1 часа и вернулось к исходному уровню через 1,5-3 часа.
Омепразол не изменял влияние веверимера на рН желудка. Клиническую значимость связывания in vitro и транзиторного повышения рН желудка оценивали в исследованиях DDI на людях с использованием двух препаратов с наибольшим связыванием с веверимером (фуросемид, аспирин) и двух дополнительных препаратов с рН-зависимой растворимостью, влияющей на всасывание (дабигатран, варфарин). Ни один из четырех препаратов не показал клинически значимого DDI с веверимером в исследованиях на людях.
Основываясь на физико-химических характеристиках веверимера и результатах исследований in vitro и на людях, маловероятно, что у веверимера будет значительный DDI.
ЗАЯВЛЕНИЕ О ЗНАЧИМОСТИ: Пациенты с хронической почечной недостаточностью больные, которые обычно принимают много лекарств, уязвимы к межлекарственным взаимодействиям (DDIS). Потенциал для DDIs с веверимером был оценен на основе известного места действия и физико-химической структуры полимера, которая ограничивает соединение желудочно-кишечным трактом.
Основываясь на результатах исследований in vitro и на людях, мы пришли к выводу, что вевеример вряд ли будет иметь клинически значимый DDIs.
Авторы исследования: Dawn Parsell, Jun Shao, Robert Guttendorf, Vandana Mathur, Elizabeth Li, Yick Sen Wu, Li Tsao, Scott Tabakman, Yuri Stasiv, Angela Lee, Kalpesh Biyani, Gerrit Klaerner
Отзывы пациентов на furosemide