Тегопразан (CJ-12420) является блокатором калийконкурентной кислоты (P-CAB) с терапевтическим потенциалом при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) путем обратимого подавления желудочной H+ /K+-АТФазы.
Для изучения безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики тегопразана МЕТОДЫ: Рандомизированное двойное слепое и плацебо-контролируемое клиническое исследование I фазы было проведено на 56 здоровых субъектах мужского пола без инфекции Helicobacter pylori. В исследовании однократной возрастающей дозы 32 субъектам вводили 50, 100, 200 и 400 мг тегопразана. В исследовании множественной возрастающей дозы 100 и 200 мг тегопразана вводили каждые 24 часа каждому из восьми испытуемых в течение 7 дней. В исследовании сравнительной фармакодинамики восьми испытуемым вводили 40 мг эзомепразола каждые 24 часа в течение 7 дней. Оценка включала безопасность, переносимость, фармакодинамику посредством 24-часового мониторинга рН желудка и фармакокинетики тегопразана в плазме и моче.
Тегопразан в целом хорошо переносился. Большинство нежелательных явлений, о которых сообщалось в исследовании, были умеренными по интенсивности и разрешались без каких-либо последствий. Воздействие тегопразана увеличивалось пропорционально дозе. Многократное введение тегопразана не выявило накопления в плазме на 7-й день. Фармакодинамический анализ показал, что тегопразан проявляет быстрое, дозозависимое подавление кислотности желудочного сока.
Тегопразан хорошо переносился и показал быстрое и мощное подавление кислотности желудочного сока. Это поддерживает дальнейшее развитие тегопразана в качестве средства для лечения расстройств, связанных с кислотностью.
Авторы исследования: Sungpil Han, Hee Youn Choi, Yo Han Kim, Ji Yeon Nam, Bongtae Kim, Geun Seog Song, Hyeong-Seok Lim, Kyun-Seop Bae
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole