Влияние предшествующего приема пищи на плазменные концентрации R(-)-ибупрофена и фармакологически активного энантиомера S(+)-ибупрофена исследовали у здоровых людей.
Однократную пероральную дозу 400 мг рацемического ибупрофена вводили либо натощак, либо после стандартизированные показатели.
По сравнению с приемом натощак прием препарата после приема пищи приводил к явному снижению концентрации R(-) и S(+) – ибупрофена в плазме крови, главным образом, в течение первых трех часов.
Соотношение S(+)/R(-)-ибупрофена после приема пищи было увеличено для Cmax и AUC o-tmax, а также для AUC o-infinit.
Эти данные совместимы с индуцированным приемом пищи усилением хиральной инверсии от R(-) до S(+)-ибупрофена.
Значительное снижение концентрации ибупрофена в плазме крови, главным образом, в течение первых трех часов, предполагает, что обезболивающая эффективность снижается, когда препарат принимается после mea.
Это может привести к незначительная степень может быть компенсирована небольшим увеличением метаболической инверсии R(-)-энантиомера в активную S(+)-форму лекарственного средства.
Авторы исследования: D Siemon, J X de Vries, F Stötzer, I Walter-Sack, R Dietl