Новый подход к изучению фармакокинетики распределения изменчиво связанных бета-лактамов заключается в построении графика времени концентрации их свободной (диализируемой) и общей (свободной и связанной) формы.
В настоящем исследовании 6-часовой временной интервал концентрации был нанесен график общей и свободной концентраций цефотаксима и цефтриаксона в сыворотке крови и плевральном экссудате у 12 пациентов в каждой группе после внутривенного введения 1 г либо цефотаксима, либо цефтриаксона.
Образцы отбирали в 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4 и через 6 часов после дозин.
Также представлены результаты исследования аналогичного плана, но проведенного в течение 24 ч у десяти пациентов в каждой группе после внутривенного введения либо цефотаксима по 1 г 12 раз в час, либо цефтриаксона по 1 г ежедневно.
Образцы были взяты в 0.5, 1, 1.5, 2, 4, 6, 8, 12, 14, 16 и через 24 ч после введения.
Площади под кривой свободного цефотаксима в плевральной жидкости были больше, чем у свободного цефтриаксона, как в 6-часовом (+54,6%), так и в 24-часовом исследованиях (+29,8% через 12 ч и +71,0% через 24 ч). Соотношение Cmax свободного цефотакси/свободного цефтриаксона составило 1,75 в 6-часовом исследовании.
Цефотаксим превосходил цефтриаксон с точки зрения диффузии свободной (антибактериально активной) фракции в типичный воспалительный экссудат.
Оценка эффектов связывания с белками должна учитываться при составлении фармакокинетических профилей антибиотиков.
Авторы исследования: F Scaglione, M Raichi, F Fraschini
Отзывы пациентов на ceftriaxone
Отзывы пациентов на cefotaxime