Биодоступность однократной дозы суспензии диклофенака калия (KDIC) (Flogan, Merck, 7 мл, 105 мг) была изучена у 13 здоровых добровольцев мужского пола натощак (фаза плацебо, PLA), после блокады секреции желудочной кислоты (подострая предварительная обработка омепразолом, фаза OME) и после приема пищи (фаза ЕДЫ). Был принят 14-дневный период вымывания между фазами.
Образцы сыворотки получали с интервалом в 24 часа и концентрации диклофенака определяли методом жидкостной хроматографии под высоким давлением с ультрафиолетовой детекцией.
Из кривых зависимости концентрации диклофенака в сыворотке от времени AUC[0-бесконечность] (площадь под кривыми зависимости концентрации от времени от 0 до бесконечности), Cmax (максимальная достигнутая концентрация), tmax (время достижения Cmax), Ke (конечная константа элиминации первого порядка), значения периода полувыведения (t1/2) и AUC[0-бесконечность]/соотношение t1/2, как показатель клиренса диклофенака, было одинаковым.
Все эти переменные были проанализированы с использованием как параметрической, так и непараметрической статистики.
В присутствии пищи всасывание KDIC замедлялось (о чем свидетельствуют более низкие значения Cmax и более высокие значения tmax) и снижалось (о чем свидетельствует более низкая AUC[0-бесконечность] значений), и кривые зависимости концентрации диклофенака в сыворотке крови от времени показали двухфазный характер.
Предварительная обработка омепразолом не изменила параметр абсорбции.
Оба этих лечения изменяли клиренс диклофенака, что оценивалось по значениям AUC[0-бесконечность]/t1/2, t1/2 и Ke, хотя изменения не считались клинически значимыми из-за широкого терапевтического диапазона для диклофена.
Задержка скорости всасывания диклофенака, вызванная приемом пищи, не была обусловлена повышением рН желудка и может иметь особое значение, когда требуется быстрое обезболивание.
Авторы исследования: A Poli, R A Moreno, W Ribeiro, H B Dias, H Moreno Jr, M N Muscara, G De Nucci
Отзывы пациентов на diclofenac
Отзывы пациентов на omeprazole