GLPG1205 является новым препаратом, который исследуется для лечения идиопатического фиброза легких.
GLPG1205 может быть одновременно введен с пирфенидоном в будущих клинических разработках, поэтому потенциал взаимодействия GLPG1205 с ферментами, участвующими в метаболизме пирфенидона (цитохром P450 [CYP] 1A2, CYP2C9, 2C19) был оценен.
Эксперименты In vitro показали слабое ингибирование CYP1A2 и умеренное, но обратимое ингибирование CYP2C9 и CYP2C19 GLPG1205. В рандомизированном двойном слепом перекрестном исследовании фазы 1 с участием 14 здоровых мужчин (NCT02623296) оценивалось влияние GLPG1205 в дозе 100 мг или плацебо (один раз в день в течение 12 дней) на фармакокинетику однократной дозы коктейля из субстратов CYP1A2, CYP2C9 и CYP2C19 (при одновременном применении на 13-й день). GLPG1205 не влиял на экспозицию субстратов или метаболитов CYP2C9 и CYP1A2, однако наблюдалась тенденция к увеличению экспозиции омепразола (субстрата CYP2C19).
Хотя считается, что это не имеет клинического значения, GLPG1205 увеличивал скорость выведения 5-гидроксиомепразола (метаболита CYP2C19) в 1,16 раза по сравнению с плацебо.
GLPG1205 не оказывал влияния на выведение всех других субстратов или метаболитов.
GLPG1205 имел благоприятный профиль безопасности и переносимости.
В заключение, GLPG1205 в дозе 100 мг один раз в день не взаимодействует с CYP2C9, CYP2C19 или CYP1A2 в клинически значимой степени и может назначаться одновременно с лекарственными средствами, метаболизируемыми этими ферментами.
Авторы исследования: Julie Desrivot, Tim Van Kaem, Lisa Allamassey, Eric Helmer
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на pirfenidone