Влияние хитозана гидрохлорида на пероральную абсорбцию ацикловира у людей было изучено для подтверждения эффектов, усиливающих абсорбцию, о которых сообщалось в исследованиях in vitro и на крысах, соответственно.
Было проведено контролируемое открытое рандомизированное 3-фазное исследование с участием 12 здоровых добровольцев. Диспергируемые таблетки Зовиракса по 200 мг при одновременном применении с дозами 400 и 1000 мг хитозана HCl сравнивали только с Зовираксом.
Ожидаемого увеличения абсорбции ацикловира не наблюдалось. Напротив, средняя площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени (AUC0-12 ч) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) уменьшились после одновременного приема хитозана (1402 против 1017 и 982,0 нг∙ч/мл и 373 против 208 и 235 нг/мл соответственно). Кроме того, Tmax значительно увеличивалась в присутствии 1000 мг хитозана от 1 до 2 ч.
Результаты этого исследования на людях-добровольцах не подтвердили усиливающий всасывание эффект хитозана. Контрольные значения были сопоставимы с литературными данными, тогда как добавление хитозана приводило к значительному противоположному эффекту на Cmax, Tmax и AUC. Необходимы дополнительные исследования для выяснения причины расхождения. Наблюдаемая изменчивость и сложные потенциальные взаимодействия могут усложнить использование хитозана HCl в пероральных фармацевтических препаратах.< / p>
Авторы исследования: Marlies Kubbinga, Mai Anh Nguyen, Petra Staubach, Steven Teerenstra, Peter Langguth