
Это рандомизированное, многократное перекрестное фармакокинетическое исследование было проведено, чтобы определить, влияет ли пища или сукральфат на биодоступность активного S(+) энантиомера ибупрофена.
Одиннадцати здоровым взрослым добровольцам мужского пола были даны три разовые дозы ибупрофена по 600 мг (разделенные 1 неделю) вводили либо натощак, после стандартного завтрака, либо с сукральфатом 1.
Основными показателями результата были площадь под концентрацией (AUC), максимальная пиковая концентрация в плазме (Cmax) и время достижения максимальной концентрации (tmax) для общего, С(+) и уровни R(-) энантиомера ибупрофена в сыворотке крови, рассчитанные до 10 часов после приема препарата.
AUC для R(-) ибупрофена была значительно ниже, чем для S(+) ибупрофена во всех трех группах лечения.
лечение не оказывало различного влияния на AUC для S(+), R(+) или общего количества ибупрофена.
Не было различий в соотношении энантиомеров S(+):R(-) в разных группах лечения, но межпредметная вариабельность была значительной (P <, .05). S(+) Cmax ибупрофена была больше, чем R(-) Cmax ибупрофена для всех групп лечения (P <, 0,05). Сукральфат снижал пиковую концентрацию как S(+), так и R(-) энантиомеров по сравнению с приемом натощак (P <, 0,05). Наблюдалось небольшое, но незначительное увеличение среднего времени достижения максимальной концентрации как S(+), так и R(-) энантиомера.
Ни пища, ни сукральфат не оказывают существенного влияния на фармакокинетику энантиомера ибупрофена, но межиндивидуальная вариабельность вносит значительный вклад в вариабельность биодоступности энантиомера.
Авторы исследования: M A Levine, S E Walker, T W Paton