Цетиризин, основной метаболит гидроксизина у человека, сохраняет активность гистамина H1-антагониста исходного соединения, но плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму седативный и антихолинергический эффект.
У 10 молодых (средний возраст 27,7 лет) пациентов с легкой формой астмы (ОФВ1 выше прогнозируемого на 70%), мы оценили бронхолитическую и защитную эффективность 5, 10 и 20 мг цетиризина против бронхоспазма, вызванного ингаляцией гистамина (от 0,03 до 20 мг/мл), по сравнению с плацебо и гидроксизином в дозе 25 мг, используя рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование.
Провокационная концентрация гистамина, вызывающая снижение ОФВ1 на 20% у всех 10 испытуемых по сравнению с контрольным значением после введения, была более чем в четыре раза выше после каждого активного препарата, чем после плацебо.
Цетиризин в дозе от 5 до 20 мг обеспечивал значительно большую защиту от индуцированный гистамином бронхоспазм, чем гидроксизин (р менее 0,001), кроме того, у цетиризина был отмечен дозозависимый защитный эффект.
Также была обнаружена значительная бронходилатация: через 60 минут ОФВ1 значительно увеличилась после всех активных антигистаминных препаратов по сравнению с плацебо и после 20 мг цетиризина по сравнению к гидроксизину (р менее 0,05). ОФВ1 значительно увеличивалась через 120 минут после приема гидроксизина и цетиризина в дозах 20 и 10 мг по сравнению с плацебо (р менее 0,05). Мы пришли к выводу, что у пациентов с легкой формой астмы пероральное введение цетиризина обеспечивает значительную дозозависимую защиту от вызванной гистамином бронхоконстрикции, которая в изученных дозах превосходит ту, которая вырабатывается исходным соединением, гидроксизином.
Кроме того, цетиризин в дозах от 5 до 20 мг вызывает острую бронходилатация.
Эти результаты предполагают возможную роль цетиризина в терапии астмы.
Авторы исследования: A Brik, D P Tashkin, H Gong Jr, B Dauphinee, E Lee
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на hydroxyzine