Непрерывное введение антагонистов прогестерона (PAs) приводит к подавлению эндометрия и аменореи в нескольких модельных системах. Мы сравнили эффекты внутриматочного высвобождения высокоспецифичного PA, ZK230211, с эффектами прогестина, используя внутриматочную систему, высвобождающую левоноргестрел (LNG-IUS).
Сорока двум женщинам случайным образом были установлены ВМС, высвобождающие либо ZK230211 со скоростью 1, 4 или 8 мкг/24 ч (ZK-IUS), либо LNG (20 мкг/24 ч, LNG-IUS) за 4-8 недель до гистерэктомии. Были оценены характер кровотечений, морфология эндометрия и содержание ZK230211, а также различные иммуногистохимические показатели (IHCS).
Количество дней кровотечения и кровянистых выделений не изменилось при использовании ZK-IUSs, но было увеличено при использовании LNG-IUS (P <, 0,01). ZK230211 был измерен во всех образцах эндометрия. Эндометрий был частично подавлен у 9-30% женщин после применения ZK-IUSs и у 67% после LNG-IUS. IHCs для Ki-67 и фосфорилированного гистона H3 не указывали на пролиферативную активность ни в одной группе. По сравнению с LNG, рецептор прогестерона (PR) был увеличен после ZK230211 в поверхностном эпителии (все три дозы P <, 0,01-P <, 0,05) и строме при 4 мкг/24 ч (P <, 0,05). Несмотря на низкий уровень, окрашивание рецепторов андрогенов было выше в эндотелиальном эпителии после LNG, чем у ZK230211 (P <, 0,05). Инсулиноподобный фактор роста, связывающий белок-1 (IGFBP-1), был обнаружен только после LNG (P <, 0,0001).
Кратковременное внутриматочное высвобождение ZK230211 не изменило характер кровотечения и не привело к подавлению эндометрия. Экспрессия маркеров пролиферации была низкой после применения обоих ВМС. Отсутствие IGFBP-1 и увеличение PR отражают побочные эффекты ZK230211.
Авторы исследования: Oskari Heikinheimo, Susheel Vani, Olli Carpén, Annamaija Tapper, Päivi Härkki, Eeva-Marja Rutanen, Hilary Critchley
Отзывы пациентов на progesterone
Отзывы пациентов на levonorgestrel
Отзывы пациентов на norgestrel