Фармакокинетику и относительную биодоступность растворимой гранулированной формы (пакетиков) фармацевтической композиции, содержащей ибупрофен (CAS 15687-27-1) и 1-аргинин, исследовали у здоровых добровольцев.
Оценивали две гранулированные лекарственные формы, 200 и 400 мг, в сравнении с коммерческие эквиваленты (таблетки). После перорального приема обеих гранулированных лекарственных форм наблюдалось более быстрое всасывание и значительно более высокая биодоступность ибупрофена в плазме в течение первого часа после лечения, чем после приема таблеток.
Средние значения максимальной концентрации в плазме (мкг/мл) составили 26,1 и 56,4 после лечения. с пакетиками по 200 и 400 мг соответственно v.
16,3 и 43,0 после обработки таблетками по 200 и 400 мг.
Средние значения пикового времени составили 16,9 и 24,4 мин после обработки пакетиками по 200 и 400 мг соответственно v.
<р>90,0 и 63,7 мин после приема таблеток по 200 и 400 мг.
Сокращение времени всасывания и увеличение концентрации в плазме не приводили к более быстрому выведению препарата и не вызывали каких-либо изменений в биодоступности (средние значения индексов относительной биодоступности 0,98 для 200 мг лекарственной формы и 1,02 для 400 мг). Анальгетическую активность растворимого ибупрофена в дозе 400 мг сравнивали с таковой у таблеток ибупрофена в дозе 400 мг у пациентов с костно-суставной болью, согласно однократной дозе, двойному слепому перекрестному сбалансированному исследованию desig.
Результаты показали, что растворимая гранулированная форма способна определять обезболивающий эффект значительно быстрее и выше, чем у таблеток.
Авторы исследования: N Ceppi Monti, A Gazzaniga, V Gianesello, F Stroppolo, E Lodola