Рецептор гистамина H4 (H4R) является многообещающей мишенью для лечения зуда.
Было проведено клиническое исследование для оценки безопасности и эффективности антагониста H4R, JNJ 39758979 [(R)-4-(3-амино-пирролидин-1-ил)-6-изопропил-пиримидин-2-иламина], при вызванном гистамином зуде у здорового субъекта.
В рандомизированном, трехпериодном, двойном слепом перекрестном исследовании вводили однократную пероральную дозу 600 мг JNJ 39758979, 10 мг цетиризина или плацебо.
Периоды обработки были разделены 22-дневным периодом вымывания.
Введение гистамина проводили на 1-й день и через 2 и 6 часов после введения дозы на 1-й день каждого периода лечения.
Первичной конечной точкой эффективности была площадь под кривой (AUC) оценки зуда через 0-10 минут после введения гистамина.
Вторичные конечные точки эффективности включали участки волдырей и воспалений, оцененные через 10 минут после введения гистамина.
Безопасность оценивалась для всех испытуемых.
Из 24 включенных в исследование испытуемых 23 человека завершили исследование.
Один субъект отказался от лечения после завершения двух периодов лечения.
Из-за эффекта переноса JNJ 39758979 для оценки, связанной с зудом, использовался только период лечения 1.
По сравнению с плацебо снижение AUC показателя зуда было значительным для JNJ 39758979 через 2 часа (P = 0,0248) и 6 часов (P = 0,0060), а для цетиризина – через 6 часов (P = 0,0417). Во все периоды лечения JNJ 39758979 не продемонстрировал значительного снижения остроты или остроты в любой момент времени, хотя значительное снижение было достигнуто с помощью цетиризина через 2 и 6 часов (P <, 0,0001). Нежелательными явлениями, о которых сообщалось в >,у 1 пациента с JNJ 39758979, были головная боль (9%) и тошнота (13%). В заключение, JNJ 39758979 был эффективен в подавлении вызванного гистамином зуда у здоровых людей.
Авторы исследования: Alexa Kollmeier, Klaus Francke, Bin Chen, Paul J Dunford, Andrew J Greenspan, Yichuan Xia, Xie L Xu, Bei Zhou, Robin L Thurmond
Отзывы пациентов на cetirizine