Эзомепразол является наиболее эффективным средством для лечения заболеваний, связанных с кислотой, и широко используется с энтеросолюбильным покрытием из-за быстрого разложения в кислой среде. Однако состав, покрытый энтеросолюбильной оболочкой, задерживает всасывание и начало действия. Чтобы преодолеть это ограничение, был разработан препарат с немедленным высвобождением, содержащий 20 мг эзомепразола и 800 мг бикарбоната натрия (IR-ESO).
Оценить безопасность, фармакокинетику (PK) и фармакодинамику IR-ESO по сравнению с таковыми у эзомепразола в дозе 20 мг (ESO).
Было проведено рандомизированное открытое перекрестное исследование с несколькими дозами, двумя обработками и двумя последовательностями у 40 здоровых мужчин. Субъекты получали либо IR-ESO, либо ESO в течение 7 дней. После однократного и многократного введения собирали образцы крови для анализа PK, а внутрижелудочный рН оценивали с помощью 24-часового мониторинга рН.
Экспозиция эзомепразола в плазме IR-ESO была аналогична экспозиции ESO после однократного и многократного введения. Время достижения максимальной концентрации IR-ESO (0,50-0,75 часа) было короче, чем у ESO (1,25-1,50 часа). Процентные изменения интегральной кислотности желудка за 24 часа по сравнению с исходным уровнем для IR-ESO были аналогичны таковым для ESO. Кроме того, среднее время поддержания рН желудка >,4 в течение 24 ч было одинаковым для обоих препаратов (IR-ESO 55,5-69,9% против ESO 56,8-70,2%). Оценка времени до первого достижения рН 4 после дозирования показала, что IR-ESO показал более быстрое начало, чем ESO. Все испытуемые сочли препарат переносимым, и не было никаких существенных различий в побочных эффектах между двумя препаратами.
Это исследование показало, что IR-ESO обеспечивает быстрое, безопасное и длительное подавление желудочной кислоты (ClinicalTrials.gov : NCT03211143).
Авторы исследования: Dasohm Kim, Min Soo Park, Byung Won Yoo, Taegon Hong, Shin Jung Park, Choon Ok Kim
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole