Новый блокатор кислот, конкурирующий с калием, DWP14012, находится в стадии клинической разработки в качестве потенциальной альтернативы ингибиторам протонной помпы для лечения заболеваний, связанных с кислотой.
Оценить безопасность, переносимость, фармакодинамику и фармакокинетику DWP14012 у людей.
Рандомизированное, двойное слепое, двойное слепое, плацебо- и активно-контролируемое, однократное и многократное возрастание дозы (SAD и MAD, соответственно) исследование было проведено у здоровых мужчин без инфекции Helicobacter pylori. Субъекты случайным образом получали однократную пероральную дозу 10-320 мг DWP14012, эзомепразола (активный компаратор) или плацебо в исследовании SAD (n = 72) и однократные суточные дозы 20-160 мг DWP14012, эзомепразола или плацебо в течение 7 дней в исследовании MAD (n = 48, 8:2:2). Переносимость оценивали с помощью анализа микроРНК-122. Фармакодинамику оценивали с помощью 24-часового мониторинга рН желудка, а фармакокинетику оценивали по концентрациям DWP14012 в плазме и моче.
DWP14012 в целом хорошо переносился. Токсичность DWP14012 для печени была не выше, чем у плацебо после многократного перорального введения. DWP14012 показал быстрое и устойчивое подавление секреции желудочной кислоты в течение 24 часов после введения препарата. Наблюдались четкие зависимости доза-реакция и экспозиция-реакция. Концентрации DWP14012 в плазме крови увеличивались пропорционально дозе в исследовании MAD, тогда как в исследовании SAD DWP14012 значительно не накапливался в плазме.
DWP14012 хорошо переносился и показал быстрый и длительный эффект подавления желудочной кислоты у здоровых людей. Эти результаты оправдывают дальнейшее исследование DWP14012 у пациентов с нарушениями, связанными с кислотой.
Авторы исследования: J Sunwoo, J Oh, S J Moon, S C Ji, S H Lee, K-S Yu, H S Kim, A Lee, I-J Jang
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole