Целью было изучить фармакокинетику, фармакодинамику и безопасность инфузии илапразола у здоровых людей и пациентов, получавших эзомепразол в качестве положительного контроля, а затем рекомендовать режим дозирования для исследований фазы 2b/3.

Было проведено три клинических исследования. Сначала 16 здоровых испытуемых получали инфузию илапразола в дозе 30 мг или эзомепразола в дозе 80 мг. Во-вторых, 12 здоровых испытуемых получали илапразол в дозе 20 мг, затем по 10 мг один раз в день в течение 2 дней. Наконец, 20 пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки получали илапразол в дозе 20 мг, затем 10 мг в течение 2 дней или эзомепразол в дозе 40 мг два раза в день в течение 3 дней. Собирали серийные образцы крови и регистрировали внутрижелудочный рН.

Среднее процентное время внутрижелудочного рН &gt,6 составило 63,6 и 51,7% для здоровых субъектов после приема илапразола в дозе 30 мг и эзомепразола в дозе 80 мг. Линейная фармакокинетика наблюдалась при увеличении дозы до 30 мг, но эффект был насыщенным. Илапразол в дозе 20 мг с последующим приемом 10 мг в течение 2 дней обеспечивал более высокую концентрацию в плазме крови у здоровых людей, чем у пациентов, но эффект был сопоставимым. После многократного введения илапразол оказывал эффект, аналогичный эффекту эзомепразола. Инфузия илапразола была безопасной и хорошо переносилась без серьезных побочных эффектов.

Илапразол обеспечивал сопоставимый эффект контроля рН с эзомепразолом, при более низкой дозе и меньшем времени введения. Не было выявлено существенной разницы в применении илапразола между здоровыми людьми и пациентами в отношении ингибирования внутрижелудочного введения кислоты. Для исследований фазы 2b/3 была рекомендована нагрузочная доза илапразола 20 мг, затем 10 мг один раз в день в течение 2 дней.

Авторы исследования: Hongyun Wang, Feng Shao, Xuemei Liu, Wen Xu, Ning Ou, Xianghong Qin, Fang Liu, Xuemei Hou, Haitang Hu, Ji Jiang

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на omeprazole

Отзывы пациентов на esomeprazole