Омепразол 20 мг в капсулах, покрытых энтеросолюбильной оболочкой, обычно готовят либо из 8,5% омепразола, либо из 7,5% омепразола в гранулах, покрытых энтеросолюбильной оболочкой, для размещения в оболочке капсулы 2, но использование 22,5% омепразола в гранулах, покрытых энтеросолюбильной оболочкой, в оболочке капсулы 5 для того же количества омепразола является новой концепцией и впервые время на рынке Бангладеш. Это исследование было проведено для сравнения относительной биодоступности и фармакокинетических свойств двух составов капсул омепразола по 20 мг, а именно Xeldrin®20 (ACI Ltd., Бангладеш), инкапсулированных в гранулы с 22,5%-ной энтеросолюбильной оболочкой, в качестве тестируемого продукта и Losec®20 (AstraZeneca, Wilmington, DE, USA) в качестве эталонного продукта и для оцените, соответствуют ли эти препараты требованиям FDA в отношении биоэквивалентности.
24 некурящих здоровых бангладешских мужчины приняли участие в этом открытом, рандомизированном, однократном, двустороннем перекрестном исследовании. Субъекты были случайным образом распределены для получения тестируемого препарата, за которым следовал эталонный препарат или наоборот, в виде однократной дозы капсулы по 20 мг после 12-часового ночного голодания. Между обработками поддерживался период вымывания в 1 неделю. Образцы крови собирали перед введением исследуемого препарата (исходный уровень) и в 0.5, 0.75, 1.0, 1.5, 2.0, 2.5, 3.0, 3.5, 4.0, 4.5, 5.0, 6.0, 7.0, 9.0, и через 12,0 ч после введения исследуемого препарата. Концентрации омепразола в сыворотке крови определяли с использованием валидированного метода ВЭЖХ с УФ-детекцией. Фармакокинетические параметры определяли бескомпартментным методом. Два препарата должны были считаться биоэквивалентными, если 90% доверительные интервалы (ДИ) для ln-трансформированных соотношений фармакокинетических параметров находились в пределах заданного диапазона эквивалентности 80-125% в соответствии с рекомендациями Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Переносимость оценивалась на основе побочных эффектов, мониторинга жизненно важных показателей, ЭКГ и лабораторных тестов в начале и после завершения исследования с помощью зарегистрированных врачей.
Все 24 субъекта завершили исследование без каких-либо побочных эффектов. После введения однократной дозы 20 мг каждого препарата омепразола полученные средние значения (SD) для исследуемых и контрольных продуктов составили 608,40 (116,37) и 588,56 (98,36) нг/мл для Cmax, 1,83 (0,25) и 2,00 (0,30) ч для tmax, 1635,77 (581,25) и 1,639,58 (652,54) н-нг/мл для AUC0-12, и 1,721,12 (572,07) и 1,805,58 (856,39) н-нг/мл для AUC (0-∞) соответственно. Среднее значение t(1/2) составило 3,33 (1,61) и 3,57 (1,24) ч для исследуемого и эталонного продукта соответственно. По результатам парного t-теста не наблюдалось существенных различий (p >, 0,05) ни по одним фармакокинетическим параметрам. Балльные оценки (90% ДИ) для тестовых/контрольных соотношений ln-преобразованных средних значений AUC(0-12), AUC(0-∞) и C(max) были 100.73% (91.40 -111.01%), 98.29% (88.45 -109.24%) и 103,06% (99,05 — 07,24%) соответственно, что соответствовало заданному FDA диапазону биоэквивалентности 80-125%.
Это исследование с однократной дозой показало, что тестовые (Xeldrin®20) и контрольные (Losec®20) составы омепразола в капсулах по 20 мг у этих здоровых мужчин из Бангладеш натощак соответствовали нормативные критерии биоэквивалентности FDA.
Авторы исследования: M S Islam, A B Trini, H Shohag, M U Ahmed, A Al Maruf, A Hasnat
Отзывы пациентов на omeprazole