Чтобы определить влияние грейпфрутового сока на метаболизм омепразола in vivo.
Это было рандомизированное перекрестное исследование с 2-недельным периодом вымывания. Омепразол (20 мг) принимали внутрь 13 здоровых добровольцев после ночного голодания, запивая грейпфрутовым соком или водой. Серийные образцы крови получали в течение 12 ч, а стандартные блюда подавали через 3 и 10 ч после введения омепразола. Концентрации омепразола и его основных метаболитов, 5-гидроксиомепразола и сульфона омепразола, в плазме крови определяли методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (h.p.l.c.).
Средняя площадь под кривой зависимости концентрации омепразола от времени (AUC) от 0 до 12 ч для омепразола сульфон был примерно на 20% ниже (P<,0,01) в группе, получавшей грейпфрутовый сок. Не было никакой существенной разницы в средней AUC 5-гидроксиомепразола или омепразола. Отношение AUC сульфона омепразола к омепразолу, показатель активности CYP3A4, было снижено на 33% (P<,0,001) после приема грейпфрутового сока, тогда как отношение AUC 5-гидроксиомепразола к омепразолу, показатель активности CYP2C19, не отличалось между двумя фазами исследования. Хотя время достижения максимальной концентрации (tmax) и конечный период полувыведения (t1/2,z) омепразола и двух его основных метаболитов не изменялись, пиковая концентрация (Cmax) сульфона омепразола была значительно снижена после приема грейпфрутового сока.
Прием грейпфрутового сока уменьшал образование сульфона омепразола, но не 5-гидроксиомепразола. Эти результаты указывают на то, что активность CYP3A4, но не CYP2C19, ингибируется при одновременном приеме грейпфрутового сока.< / p>
Авторы исследования: W Tassaneeyakul, S Vannaprasaht, Y Yamazoe
Отзывы пациентов на omeprazole