Фармакокинетика метронидазола (CAS 443-48-1) и его активного ОН-метаболита (CAS 4812-40-2) в плазме крови была исследована у 16 здоровых добровольцев после перорального приема однократных пероральных доз метронидазола в дозе 500 мг с помощью нового (тест, T) и эталонного препарата (ссылка, R). Исследование проводилось в соответствии с рандомизированным, контролируемым, открытым перекрестным методом внутри субъекта с двумя периодами с интервалом в одну неделю для промывания.
Однократная пероральная доза 500 мг метронидазола с помощью тестируемой композиции T (драже Vagimid) привела к среднее геометрическое значение C(max) 10649 нг/мл (CV: 0,21) для метронидазола после медианы t(max) 70 мин (диапазон: от 40 до 120), среднее геометрическое значение AUC (0-t(z)) и AUC (0-бесконечность) составило 107406 (CV: 0,25) и 109056 нг х ч/мл (CV: 0,26), среднее арифметическое периода полувыведения (t1/2) и среднее время пребывания (MRT) составили 7,28 ч (CV: 0,12) и 11,62 ч (CV: 0,10). Для ОН-метаболита среднее геометрическое значение C(max) составило 1941 нг/мл (CV: 0,22) после медианы t(max) 480 мин (диапазон: от 360 до 600) со средним геометрическим значением AUC (0-tz) и AUC (0-бесконечность) 48653 (CV: 0,21) и 52417 нг х ч/мл (CV: 0,22), соответственно, среднее арифметическое t1/2 и MRT составили 10,60 ч (CV: 0,21) и 21,14 ч (CV: 0,13) соответственно.
Тестируемая композиция была биоэквивалентной с эталонный препарат как для метронидазола (90% ДИ при соотношении лечения 1,02-1,15 и 1,02-1,12 для C(max) и AUC), так и для его метаболита (90% ДИ 0,92-1,05 и 0,98-1,06 соответственно). Лечение было очень хорошо переносимым, и не было никаких ограничивающих результатов, имеющих отношение к безопасности.
Авторы исследования: Emil Gatchev, Manfred Bräter, Christian de Mey
Отзывы пациентов на metronidazole