Эффективная концентрация антибактериальных агентов в тканях глаза и длительное время пребывания в них важны при лечении как острых, так и хронических заболеваний. Биопсия конъюнктивы позволяет определить конкретные данные о концентрации в тканях местных офтальмологических препаратов. Анализ концентрации препарата в различные моменты времени после инстилляции позволяет интерпретировать время пребывания и обосновать частоту дозирования.
В этом исследовании сравнивались фармакокинетические параметры 2 доступных в настоящее время местных глазных антибиотиков – офтальмологического раствора азитромицина 1% и офтальмологического раствора моксифлоксацина 0,5% – в конъюнктиве здоровых добровольцев после однократного местного введения.
Это однократное рандомизированное открытое клиническое исследование с активным контролем было проведено в ORA Clinical Research and Development, Северный Андовер, Массачусетс. Субъекты были рандомизированы для получения однократной дозы азитромицина или моксифлоксацина и взятия биопсии через 30 минут или через 2, 12 или 24 часа после введения. Концентрации азитромицина и моксифлоксацина определяли с помощью жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии. Нежелательные явления (НЯ) оценивались при всех посещениях с использованием измерения остроты зрения, биомикроскопии с щелевой лампой и прямого опроса. Сорока восьми пациентам (средний возраст 40,0 лет, 48% женщин, 96% белых, 2% чернокожих и 2% азиатов) была проведена биопсия конъюнктивы. Средние (SD) концентрации азитромицина в ткани конъюнктивы (нижний предел количественного определения [LLOQ], 1 мкг/г для 1-мг биопсийного образца) составляли 131 (89), 59 (19), 48 (24), и 32 (20) мкг/г через 30 минут и 2, 12 и 24 часа соответственно (медианные значения 117, 69, 46 и 30 мкг/г). Средние концентрации концентрации моксифлоксацина в ткани конъюнктивы (LLOQ, 0,05 мкг/г для 1-мг биопсийного образца) составляли 1.92 (2.03), 3.77 (8.98), 0.02 (0.04), и 0,01 (0,02) мкг/г через 30 минут и 2, 12 и 24 часа соответственно (медианные значения – 1,12, 0,12, <0,05 и <0,05 мкг/г). У тринадцати пациентов (6 в группе азитромицина и 7 в группе моксифлоксацина) наблюдалось 20 AES, 11 из которых считались, возможно, связанными с исследуемым лечением, и 15 из которых были глазными (чаще всего кровоизлияние в конъюнктиву).
В этом однократном исследовании 2 доступных в настоящее время местных глазных антибиотиков у здоровых добровольцев были достигнуты терапевтические концентрации обоих препаратов. Оба метода лечения хорошо переносились исследуемой популяцией. Идентификационный номер клинических испытаний: NCT00564447.
Авторы исследования: Gail Torkildsen, Terrence P O’Brien
Отзывы пациентов на azithromycin
Отзывы пациентов на moxifloxacin