Предпосылки и цели: Данные о фармакокинетике внутривенного введения ибупрофена в китайской популяции отсутствовали, а опубликованная информация оставалась неадекватной. Целью настоящего исследования было изучение фармакокинетических свойств внутривенного введения ибупрофена здоровым китайским добровольцам после однократного и многократного введения. Двенадцать испытуемых получали однократные дозы ибупрофена внутривенно по 200, 400 и 800 мг соответственно и многократные дозы ибупрофена внутривенно по 400 мг четыре раза в день (каждые 6 ч) до утра шестого дня в течение каждого периода исследования.
После однократного введения ибупрофена в дозах 200, 400 и 800 мг и многократного внутривенного введения ибупрофена в дозе 400 мг были получены следующие основные фармакокинетические параметры: максимальная концентрация в плазме (C max) 23.05 ± 2.96, 41.90 ± 3.22, 76.06 ± 8.70, и 49,53 ± 3,92 мкг/мл соответственно, которые были достигнуты непосредственно в конце инфузии, площадь под кривой концентрация-время в плазме от нулевого времени до времени последней количественно определяемой концентрации (AUC0-t) 49,82 ± 10,92, 88,79 ± 12,43, 152,34 ± 25,23 и 106,68 ± 18,94 мкг·ч/мл соответственно, AUC от нуля до бесконечности (AUC0-∞) 51.91 ± 10.67, 91.46 ± 12.06, 155.04 ± 25.70, и 108,58 ± 19,49 мкг·ч/мл соответственно, период полураспада (t ½) 1.87 ± 0.30, 1.93 ± 0.24, 2.02 ± 0.38, и 1,74 ± 0,26 ч соответственно. Индекс накопления (ИИ) составил 1,22 ±0,17 после многократных доз. Наиболее очевидное накопление наблюдалось у мужчин, другие параметры не выявили существенных различий.
У здоровых китайских добровольцев наблюдались аналогичные фармакокинетические свойства внутривенного введения ибупрофена, о которых сообщалось в популяции европеоидов. Многократное внутривенное введение ибупрофена каждые 6 ч вызывало незначительное накопление. За исключением ИИ, пол не влиял на фармакокинетику внутривенного введения ибупрофена. ШИКАРНЫЙ ОТЕЛЬ. Идентификатор организации: ChiCTR-IIR-15007347.
Авторы исследования: Yali Shen, Feng Nan, Mei Li, Maozhi Liang, Ying Wang, Zhihui Chen, Zhu Luo