Цистиноз – редкое метаболическое аутосомно-рецессивное генетическое лизосомное нарушение накопления, характеризующееся накоплением цистина в различных органах и тканях. Цистеамина битартрат (CB) представляет собой цистиноразрушающее аминотиоловое средство, одобренное в Соединенных Штатах и Европе в виде препаратов с немедленным высвобождением и замедленным высвобождением (DR) для лечения нефропатического цистиноза у детей и взрослых. Рекомендуется принимать CBDR с фруктовым соком (кроме грейпфрутового сока) для максимального всасывания. Омепразол является ингибитором протонной помпы, который подавляет секрецию желудочной кислоты и, теоретически, может вызывать преждевременное высвобождение цистеамина за счет повышения внутрижелудочного рН, тем самым влияя на PK CBDR.
Это открытое трехпериодное рандомизированное исследование у здоровых взрослых испытуемых было разработано в первую очередь для сравните фармакокинетику капсул CBDR после однократного приема внутрь с апельсиновым соком, водой или многократного приема внутрь омепразола с водой в равновесном состоянии. В общей сложности 32 субъекта были случайным образом распределены для получения исследуемых агентов в одной из двух последовательностей лечения.
Все субъекты завершили исследование, и исходные характеристики общей популяции и двух групп последовательностей лечения были схожими. Пиковые средние концентрации цистеамина в плазме крови после одновременного приема капсул CBDR с апельсиновым соком (1892 нг/мл) были выше по сравнению с одновременным приемом с водой (1663 нг/мл) или омепразолом в дозе 20 мг и водой (1712 нг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови было короче при одновременном применении омепразола (2,5 ч) по сравнению с апельсиновым соком (3,5 ч) или водой (3,0 ч). Статистические сравнения между группами лечения показали, что экспозиция, оцененная по AUC0-t, AUC0-∞ и Cmax, находилась в пределах диапазонов биоэквивалентности 80-125% для всех сравнений. Все виды лечения, как правило, хорошо переносились.
В целом, на фармакокинетику капсул цистеамина битартрата DR не оказывает существенного влияния одновременный прием с апельсиновым соком, только водой или омепразолом (с водой). Финансирование: Horizon Pharma, Inc.
Авторы исследования: Danielle Armas, Robert J Holt, Nils F Confer, Gregg C Checani, Mohammad Obaidi, Yuli Xie, Meg Brannagan
Отзывы пациентов на omeprazole