Илапразол, новейший ингибитор протонной помпы, может использоваться вместе с кларитромицином и амоксициллином в качестве тройной схемы терапии для уничтожения Helicobacter pylori. Целью данного исследования была оценка фармакокинетических лекарственных взаимодействий и профилей безопасности после одновременного применения кларитромицина, амоксициллина и илапразола.
Рандомизированное, открытое, одностороннее перекрестное исследование с двумя параллельными последовательностями было проведено у 32 здоровых субъектов. В части 1 испытуемые получали однократную дозу илапразола 10 мг в период 1 и кларитромицина 500 мг и амоксициллина 1000 мг два раза в день в течение 6 дней в период 2. В части 2 субъекты получали кларитромицин в дозе 500 мг и амоксициллин в дозе 1000 мг один раз в период 1 и илапразол в дозе 10 мг два раза в день в течение 6 дней в период 2. В обеих последовательностях три препарата вводили одновременно один раз на 5-й день в периоде 2. Были проведены фармакокинетические оценки илапразола (часть 1), а также кларитромицина и амоксициллина (часть 2).
Двадцать восемь испытуемых завершили исследование. Для илапразола пиковая концентрация (Cmax) немного снизилась с 479 (только илапразол) до 446 нг/мл (тройная терапия) [Геометрическое отношение наименьших квадратов (90% доверительный интервал), 0.93 (0.70-1.22)]. Площадь под кривой концентрация-время от 0 ч до последней измеряемой концентрации (AUClast) незначительно увеличилась с 3301 до 3538 мкг·ч/мл [1,07 (0,85-1,35)]. Для кларитромицина Cmax незначительно снизилась с 1,87 до 1,72 мкг/мл [0,90 (0,70-1,15)], а AUClast незначительно увеличился с 14,6 до 16,5 мкг·ч/мл [1,09 (0,87-1,37)]. Для амоксициллина Cmax незначительно снизилась с 9,37 до 8,14 мкг/мл [0,86 (0,74-1,01)], а AUClast незначительно снизился с 27,9 до 26,7 мкг·ч/мл [0,98 (0,83-1,16)]. Эти изменения в параметрах ПК каждого препарата не были статистически значимыми.
Одновременное применение илапразола, кларитромицина и амоксициллина было переносимым и не вызывало значительного лекарственного взаимодействия ПК. Таким образом, тройной режим терапии, включающий илапразол, кларитромицин и амоксициллин, может быть вариантом для эрадикации H. pylori. Clinicaltrials.gov номер: NCT02998437.
Авторы исследования: Byung Hak Jin, Byung Won Yoo, Jungsin Park, Jung Hye Kim, Jun Yeon Lee, Jae Soo Shin, Min Soo Park
Отзывы пациентов на amoxicillin
Отзывы пациентов на clarithromycin