Амоксициллин изучали у здоровых людей после внутривенного, перорального и внутримышечного введения в дозах 250, 500 и 1000 мг.
Уровни препарата в сыворотке крови анализировали с использованием открытой модели с двумя отделениями, а также площадь под кривой (AUC). и восстановления мочи.
Затем изменения этих фармакокинетических параметров были изучены с использованием трехстороннего дисперсионного анализа и уравнения линейной регрессии.
Эти результаты подтвердили почти полную абсорбцию при приеме внутрь: AUC составила 93% от абсорбции при внутривенном введении, а выведение с мочой составило 86%. Внутримышечное введение амоксициллина приводит к полной и надежной абсорбции с пиковыми уровнями препарата, AUCs и восстановлением мочи, эквивалентными пероральной дозировке.
Абсорбция лиофилизированного амоксициллина после внутримышечной инъекции привела к AUC, который составил 92% от внутривенной абсорбции, и восстановлению мочи 91%. Пиковые уровни в сыворотке, время до пика и другие фармакокинетические параметры для внутримышечной инъекции были почти идентичны таковым для перорального введения.
Кинетика как внутримышечного, так и перорального введения показала дозозависимую абсорбцию (постоянная скорость абсорбции, 1,3/ч для 250 мг и 0,7/ч для 1000 мг). Это приводило к относительно более поздним и более низким пиковым уровням в сыворотке крови при увеличении дозы.
Однако общая абсорбция не зависела от дозы, на что указывали восстановление с мочой и AUC, которые изменились менее чем на 10%.
Авторы исследования: D A Spyker, R J Rugloski, R L Vann, W M O’Brien
Отзывы пациентов на amoxicillin