Оценить глазную фармакокинетику азитромицина и моксифлоксацина в конъюнктиве и водянистой влаге человека у пациентов, перенесших операцию по удалению катаракты. Дизайн: Многоцентровое, открытое, рандомизированное исследование.
Пациенты, которым была назначена плановая операция по удалению катаракты и с нормальной конъюнктивой, имели право на участие. Один образец биопсии конъюнктивы и 1 образец водянистой влаги были получены от субъектов, случайным образом распределенных в 1 из 10 заранее определенных временных точек (от 1 до 312 часов) после начала лечения офтальмологическим раствором азитромицина 1% или офтальмологическим раствором моксифлоксацина 0,5%. Образцы анализировали с помощью жидкостной хроматографии и масс-спектрометрии.
Азитромицин 1% обеспечивал высокие концентрации (пиковый уровень, 559,7 мкг/г) в конъюнктиве человека, которые поддерживались на уровнях от 1 до 2 порядков выше, чем у моксифлоксацина 0,5% в течение 7-дневного периода приема и, по крайней мере, в течение 7 дней после этого. Азитромицин также показал увеличенный период полувыведения (65,7 часа) в конъюнктиве по сравнению с моксифлоксацином (28,6 часа). Соответственно, концентрация азитромицина поддерживалась значительно выше минимальной ингибирующей концентрации, необходимой для ингибирования роста 90% тестируемых бактериальных изолятов, в течение по меньшей мере 7 дней, тогда как уровни моксифлоксацина в конъюнктиве снижались до уровней, равных или меньших минимальной ингибирующей концентрации, необходимой для ингибирования роста 90% тестируемых бактериальных изолятов, приблизительно Через 24 часа после последней дозы. Пиковая концентрация моксифлоксацина в водянистой влаге была выше (0,77 мкг/мл), чем у азитромицина (0,053 мкг/мл). Никаких клинически значимых данных о безопасности не наблюдалось.
Азитромицин 1% продемонстрировал высокие терапевтические уровни в конъюнктиве, которые сохранялись до 7 дней после завершения 1-недельного режима дозирования. Уровни водянистой влаги, однако, были субтерапевтическими при таком режиме дозирования. Для сравнения, моксифлоксацин достигал более низких уровней в ткани конъюнктивы, но более высоких уровней водянистой влаги.
Авторы исследования: William C Stewart, Christopher S Crean, Richard C Zink, Kurt Brubaker, Reza M Haque, David G Hwang
Отзывы пациентов на azithromycin
Отзывы пациентов на moxifloxacin