В настоящем исследовании сравнивается фармакокинетика азитромицина в плазме, легочной ткани и промывке бронхов после перорального приема 500 мг (стандартная доза) по сравнению с 1000 мг ежедневно в течение 3 дней.
Образцы были взяты во время операции по резекции легкого в различные моменты времени до 204 ч после последней дозы препарата, и уровни азитромицина анализировали методом ВЭЖХ.
Азитромицин широко распределялся в нижних дыхательных путях, устойчивые концентрации препарата были обнаружены во время последнего отбора проб (204 ч) в легочной ткани и промывке бронхов, с длительным конечным периодом полувыведения.-продолжительность жизни 132,86 и 74,32 ч при приеме 500 мг в день и 133,32 и 70,5 ч при приеме 1000 мг в день соответственно.
Удвоение дозы препарата привело к значительному увеличению площади легких под кривой (AUC, 1318 hx мкг/г(-1) против 2502 hx мкг/г.(-1)) и пиковая концентрация в тканях (9,13+/-0,53 мкг/г(-1) против 17,85+/-2,4 мкг/г(-1)). В дополнение к этому, об усилении проникновения азитромицина из плазмы в бронхиальный секрет и легочную ткань свидетельствовало увеличение отношения AUC (промывание бронхов) к AUC (плазма) (2,96 против 5,27 при 500 и 1000 мг соответственно) и AUC (легкие) к AUC (плазма) (64,35 против 97,73 при 500 и 1000 мг соответственно). В заключение, воздействие азитромицина на промывку легких и бронхов увеличивается при удвоении дозы, что приводит к благоприятному фармакокинетическому профилю препарата в нижних дыхательных путях.
Авторы исследования: Antonello Di Paolo, Cecilia Barbara, Antonio Chella, Carol Alberto Angeletti, Mario Del Tacca
Отзывы пациентов на azithromycin