В этом исследовании сравнивалась фармакокинетика азитромицина (AZI) после введения препаратов с пролонгированным высвобождением (ER) и немедленным высвобождением (IR) в плазме и слизистой оболочке пазух носа у пациентов с хроническим риносинуситом.
Пациенты (n=71) были рандомизированы 1:1 для получают однократную дозу AZI-ER 2g или до трех доз AZI-IR 500 мг dail.
Парные образцы плазмы и ткани пазухи были взяты во время эндоскопической операции на пазухах носа через 2-168 ч (четыре пациента на момент времени) после первой дозы.
Образцы измеряли с помощью валидированной жидкостной хроматографии/масс-спектрометрии assa.
Фармакокинетику определяли с использованием составного профиля концентрации-времени.
Сравнение между препаратами показало, что в течение первых 24 ч площадь AZI под концентрацией-временем в плазме крови кривая (AUC(24)) для ER была в 5,2 и 7,0 раза выше, чем IR в плазме и ткани пазухи, соответственно.
Сравнение между матрицами показало, что AUC(24) и AUC(168) в ткани пазухи были в 28,2 и 62,2 раза выше. чем в плазме для препарата ER, в то время как AUC(24) в ткани пазухи была в 21,1 раза выше, чем в плазме для препарата IR formulatio.
Эти результаты показали, что AZI хорошо проникает в ткани пазухи независимо от состава, однако дозировка AZI-ER (2 g) повышенная экспозиция AZI в течение первых 24 ч по сравнению с 1-дневной дозой 500 мг ИК-режима.
Авторы исследования: Annie F Fang, James N Palmer, Alexander G Chiu, Jeffrey L Blumer, Penelope H Crownover, Michael D Campbell, Bharat D Damle
Отзывы пациентов на azithromycin