Оценивали фармакокинетику, безопасность и переносимость быстрой инфузии ибупрофена внутривенно у здоровых взрослых. Методы В этом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании с однократной дозой 12 здоровых субъектов в возрасте 18-65 лет были рандомизированы для получения однократной дозы ибупрофена в дозе 800 мг внутривенно (вводится в течение пяти-семи минут) одновременно с пероральным плацебо или 800 мг перорального ибупрофена с сопутствующим внутривенным введением плацебо (инъекция 0,9% хлорида натрия). После шестидневного периода вымывания субъекты получали лечение, которое ранее не получали. Образцы крови отбирали за 1 час до введения каждой дозы исследуемого препарата и в течение 12 часов после этого. Концентрации ибупрофена в плазме крови определяли с использованием валидированных методов жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии. Частота и тяжесть побочных эффектов, связанных с лечением, контролировались на протяжении всего исследования.
Максимальная концентрация в плазме (C(max)) внутривенного ибупрофена была примерно в два раза выше, чем у перорального ибупрофена, а время (t(max)) внутривенного ибупрофена составляло 0,11 часа, по сравнению с 1,5 часами для перорального ибупрофена. Однако период полувыведения внутривенного и перорального ибупрофена не отличался, оба из которых составляли приблизительно 2 часа. Пероральный ибупрофен был на 100% биодоступен, поэтому площадь под кривой концентрация-время не отличалась между внутривенным и пероральным ибупрофеном. Кроме того, внутривенное введение ибупрофена в течение пяти-семи минут не отличалось с точки зрения безопасности или переносимости по сравнению с пероральным приемом ибупрофена.
При внутривенном введении ибупрофена в течение пяти-семи минут здоровым субъектам достигался более высокий C (max) и более быстрый t(max), чем при пероральном приеме ибупрофена, и было установлено, что он безопасен и хорошо переносится.
Авторы исследования: Leo Pavliv, Bryan Voss, Amy Rock