Эзомепразол обеспечивает эффективное и длительное ингибирование секреции желудочной кислоты. Однако фармакокинетика и фармакодинамика внутривенного введения эзомепразола в китайской популяции остаются неясными.
Сравнить фармакокинетику и фармакодинамику внутривенного введения эзомепразола (инъекции и инфузии) и их клиническую безопасность и переносимость у здоровых китайских пациентов.
Было проведено рандомизированное одноцентровое открытое перекрестное исследование с участием 20 здоровых добровольцев. Изучали генотип метаболизатора CYP2C19 и статус Helicobacter pylori. Использовали пять режимов дозирования: однократная инъекция 40 мг, инфузия 40 мг каждые 12 ч, инфузия 40 мг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 8 мг/ч, инфузия 80 мг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 4 или 8 мг/ч. Внутрижелудочный рН регистрировали в течение 24 ч. Определяли кривую зависимости концентрации от времени в плазме, максимальную концентрацию в плазме (Cmax), концентрацию в равновесном состоянии и общий клиренс в плазме. Также были зарегистрированы нежелательные явления.
Непрерывная инфузия приводила к более высокой средней площади под кривой и Cmax, чем при инъекции. Не было никаких существенных различий между четырьмя группами инфузии с точки зрения процентного соотношения времени при pH >, 4, >, 5, >, 6, >, 7 в течение 24 ч и pH >, 6 в течение первых 3 ч. Не было выявлено существенных различий в фармакокинетических или pH-значениях между вариантами генотипа CYP2C19. Значение рН в течение 24 ч не было изменено инфекцией H. pylori у субъектов с непрерывной инфузией.
Эзомепразол, вводимый путем инфузии, обеспечивает лучшие фармакокинетические и внутрижелудочные профили рН по сравнению с таковыми при инъекции. Оптимальным режимом введения эзомепразола у китайских пациентов является инфузия в дозе 40 мг/12 ч.
Авторы исследования: Hong Yang, Jingnan Li, Qian Zhao, Ji Li, Kai Shen, Xiaoou Yang, Ji Jiang, Pei Hu, Jiaming Qian
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole