Лизиновую соль d,l-2-(4-изобутилфенил)-пропионовой кислоты (лизин ибупрофена) вводили в виде однократной пероральной дозы 500 мг с помощью коммерчески доступных таблеток, покрытых оболочкой (Imbun).* Для оценки абсолютной биодоступности ибупрофена после его перорального применения в виде лизиновой соли в качестве эталонного приложения служили внутривенные инъекции растворов ибупрофена, содержащих 200 мг и 400 мг препарата.
В частично рандомизированном перекрестном исследовании 8 здоровых добровольцев мужского пола получили три разные разовые дозы. введения, которые были разделены периодами вымывания по 4 дня каждый.
Концентрации ибупрофена в плазме крови определяли методом ВЭЖХ с использованием метода прямой инъекции, предварительного обогащения колонок и переключения колонок.
Из результатов внутривенных инъекций можно вывести линейную фармакокинетику ибупрофена. в пределах рассматриваемого диапазона доз, с соответствующими значениями AUC0-infinity 3786 мкг*мин мл-1 и 7260 мкг*мин мл-1 для доз 200 мг и 400 мг соответственно.
Значения плазменных клиренсов, а также значения различных объемов распределения показал замечательное постоянство после оценки после обеих внутривенных инъекций.
Всасывание лизина ибупрофена, принимаемого перорально, оказалось быстрым, что привело к среднему пиковому уровню в плазме (Cmax) 31 мкг мл-1 ибупрофена и среднему времени достижения пика (tmax) 45 минут.
Абсолютная биодоступность содержание ибупрофена составляет 102,7%, что указывает на полное всасывание ибупрофена при введении в виде его лизинового раствора.
Переносимость препарата была превосходной при пероральном введении лизина ибупрофена, а также при внутривенном введении aci, не содержащего ибупрофен.
Только умеренная и сообщалось о преходящих побочных реакциях на лекарственные средства, таких как легкое жжение или тянущее ощущение во время инъекции или легкое покраснение в месте инъекции.
Авторы исследования: W Martin, G Koselowske, H Töberich, T Kerkmann, B Mangold, J Augustin