Мы исследовали фармакокинетику и безопасность саквинавира/ритонавира при одновременном введении с омепразолом и с интервалом в 2 часа субъекту, зараженному вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).
Фармакокинетику саквинавира/ритонавира оценивали в течение 12 часов с омепразолом 40 m и без него.
Пациенты были рандомизированы в группу А (саквинавир/ритонавир и омепразол одновременно/с интервалом в 2 часа) или группу В (саквинавир/ритонавир и омепразол с интервалом в 2 часа/одновременно). Фармакокинетику саквинавира/ритонавира оценивали на 1, 8 и 22-й дни. Изменения внутри субъекта оценивались с помощью средних геометрических коэффициентов и 90% доверительного интервала (ДИ). Двенадцать испытуемых завершили исследование.
GM (90% ДИ) для саквинавира площадь под кривой (AUC) (0-12) (нг ч/мл), минимальная концентрация (C(минимальная)) (нг/мл) и максимальная концентрация (C(max)) (нг/мл) были 14,698 (13,242-20,636), 433 (368-758), 2,513 (2,243-3,329) без омепразола, 22,646 (18,536-131,861), 750 (619-1,280), 3,890 (3,223-5,133) с омепразолом одновременно, и 24,549 (20,884-38,894), 851 (720-1,782), 4,141 (3,554-5,992) с омепразолом на 2 часа раньше.
Одновременное применение омепразола значительно увеличивало AUC саквинавира (0-12), C (минимум) и C (максимум) на 54, 73 и 55%, тогда как поэтапное введение на 67, 97 и 65%. Токсичности 3/4 степени или лабораторных отклонений не наблюдалось.
В присутствии омепразола концентрация саквинавира в плазме крови значительно увеличивается у ВИЧ-инфицированных пациентов независимо от того, вводится ли он одновременно или с интервалом в 2 часа.
Авторы исследования: K Singh, L Dickinson, A Chaikan, D Back, C Fletcher, A Pozniak, G Moyle, M Nelson, B Gazzard, D Herath, M Boffito
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на saquinavir