Атазанавир, мощный ингибитор протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), проявляет рН-зависимую растворимость.
Предыдущие исследования показали, что одновременное применение с омепразолом в дозе 40 мг один раз в день значительно снижало экспозицию атазанавира примерно на 75%. Одновременное применение омепразола и атазанавира в настоящее время не рекомендуется.
В этом исследовании изучалось клинически эффективное влияние низкой дозы омепразола (20 мг в день) на фармакокинетику атазанавира у 56 здоровых добровольцев, получавших атазанавир/ритонавир по 300/100 и 400/100 мг один раз в день.
Все комбинации атазанавир/ритонавир плюс омепразол приводили к увеличению площади атазанавира под кривой концентрация-время (AUC) и минимальной концентрации (C(мин)), сопоставимой или превышающей те, которые наблюдались при применении атазанавира в дозе 400 мг без омепразола.
По сравнению с атазанавиром/ритонавиром в дозе 300/100 мг без омепразола, атазанавир/ритонавир 300/100 мг плюс омепразол снижали AUC и C(мин) атазанавира на 42% и 46% соответственно.
Увеличение дозы атазанавира/ритонавира до 400/100 мг ослабляло эффект омепразола, что приводило к снижению C(мин) атазанавира примерно на 30%, при этом все индивидуальные C(минимальные) значения превышают более чем в 10 раз популяционное среднее значение EC с поправкой на связывание с белками (90) против ВИЧ дикого типа. Эффект омепразола на атазанавир/ритонавир в дозе 400/100 мг был одинаковым независимо от того, принимался ли он за 1 час до приема атазанавира/ритонавира или с интервалом в 12 часов.
Никаких неожиданных побочных эффектов отмечено не было.
Это исследование показало, что омепразол в дозе 20 мг один раз в день оказывает значительно менее глубокое влияние на фармакокинетику атазанавира, чем ранее наблюдалось при применении омепразола в дозе 40 мг.
Авторы исследования: Li Zhu, Anna Persson, Lisa Mahnke, Timothy Eley, Tong Li, Xiaohui Xu, Sangeeta Agarwala, Jeffrey Dragone, Richard Bertz
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на atazanavir