amoxicillin
Содержание статьи про amoxicillin

Изучить влияние амоксициллина, доксициклина, ципрофлоксацина, азитромицина и цефуроксима на фармакокинетику и фармакодинамику мелагатрана, активной формы перорального прямого ингибитора тромбина ксимелагатрана, который является субстратом для транспортера P-гликопротеиновой помпы (P-gp), но не метаболизируется цитохромом Ферментативная система P450 (CYP450).

Пять параллельных групп из 16 здоровых добровольцев получали два последовательных курса лечения. Первым лечением была однократная доза ксимелагатрана в дозе 36 мг. Во время второго периода лечения один из вышеуказанных антибиотиков вводили на 1-5-й день после вымывания не менее 2 дней. Однократная пероральная доза ксимелагатрана в дозе 36 мг вводилась утром 1-го и 5-го дней второго периода лечения.

Не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий между ксимелагатраном и амоксициллином, доксициклином или ципрофлоксацином, поскольку среднее геометрическое отношение ксимелагатрана с антибиотиком к без антибиотика по методу наименьших квадратов находилось в интервалах 0,80-1,25 для площади под кривой (AUC) и 0,7-1,43 для C (макс.). После одновременного применения с азитромицином среднее отношение наименьших квадратов AUC мелагатрана с антибиотиком к AUC без антибиотика составило 1,60 (90% ДИ 1,40-1,82) на 1-й день и 1,41 (90% ДИ 1,24-1,61) на 5-й день. Для мелагатрана C(max) соответствующие соотношения составили 1,63 (90% ДИ, 1,38-1,92) и 1,40 (90% ДИ, 1,18-1,66). После одновременного применения с цефуроксимом соотношения составили 1,23 (90% ДИ, 1,07-1,42) и 1,16 (90% ДИ, 0,972-1,38) для AUC и 1,33 (90% ДИ, 1,07-1,66) и 1,19 (90% ДИ, 0,888-1,58) для C(max) из мелагатрана. Одновременное применение с антибиотиками не приводило к изменению среднего времени C(max), периода полувыведения или почечного клиренса мелагатрана. Зависимость концентрации мелагатрана в плазме крови от реакции на удлинение активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) не изменялась ни одним из изученных антибиотиков, но повышение концентрации мелагатрана в плазме крови после совместного применения ксимелагатрана с азитромицином привело к незначительному увеличению среднего максимального АЧТВ примерно на 15%.

На фармакокинетику ксимелагатрана не влияли амоксициллин, доксициклин или ципрофлоксацин. Экспозиция мелагатрана повышалась при одновременном применении ксимелагатрана с азитромицином и, в меньшей степени, с цефуроксимом. Ни один из антибиотиков существенно не изменил АЧТВ.

Авторы исследования: Hassan Dorani, Kajs-Marie Schützer, Troy C Sarich, Ulrika Wall, Ulrika Logren, Lis Ohlsson, Ulf G Eriksson

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на amoxicillin

Отзывы пациентов на azithromycin

Отзывы пациентов на ciprofloxacin

Отзывы пациентов на doxycycline

Отзывы пациентов на ofloxacin

Отзывы пациентов на cefuroxime

Отзывы пациентов на thrombin

от admin