Прогестероновая вагинальная вставка (PVI), шипучая система доставки, быстро растворяется, всасывается через эпителий влагалища и достигает более высоких концентраций в ткани эндометрия, чем при внутримышечном введении прогестерона в масле (PIO).
Нашей целью было изучить фармакокинетику и фармакодинамику PVI по сравнению с PIO. Дизайн, условия и участники: Пятьдесят восемь здоровых женщин в пременопаузе были рандомизированы на 50, 100 или 200 мг PVI один раз в день, 100 или 200 мг PVI два раза в день или от 50 до 100 мг PIO путем внутримышечной инъекции один раз в день в течение 10 дней. Образцы сыворотки были получены после первой дозы, сыворотка и ткань эндометрия были получены после последней дозы. Основные показатели результата: Максимальная наблюдаемая концентрация в сыворотке (Cmax), время до Cmax и площадь под кривой зависимости концентрации в сыворотке от времени в течение интервала дозирования были рассчитаны после корректировки на исходные концентрации прогестерона. ANOVA и парный t-тест использовались для сравнения результатов между группами и внутри групп.
После введения PIO наблюдалась более высокая Cmax, чем при введении PVI. Концентрация прогестерона в ткани эндометрия была выше при использовании режимов ПВИ. Время достижения Cmax составило 7,3 часа после PIO и 3,3-5,9 часа после PVI. Устойчивое состояние было достигнуто в течение 24 и 48 часов для режимов PVI и PIO соответственно. Площадь под кривой увеличивалась с увеличением дозы PVI, однако увеличение не было пропорционально увеличению дозы. В секреторных образцах биопсии наблюдалось снижение регуляции рецепторов эстрогена и прогестерона.
Система PVI последовательно обеспечивала быстрое всасывание прогестерона и достигала более высоких концентраций в тканях эндометрия и более низких системных воздействий, чем наблюдалось после im PIO.
Авторы исследования: Richard J Paulson, Michael G Collins, Vladimir I Yankov
Отзывы пациентов на progesterone