Данириксин (GSK1325756) представляет собой небольшой, высокоаффинный, селективный и обратимый антагонист CXCR2, разрабатываемый для лечения хронической обструктивной болезни легких.
Целью исследования была оценка относительной биодоступности, включая вариабельность между субъектами, обычного препарата с немедленным высвобождением (IR) и двух прототипов биоусиленных препаратов данириксина во время подавления кислотности желудочного сока у здорового пожилого населения.
Было проведено одноцентровое перекрестное исследование на здоровых добровольцах мужского и женского пола в возрасте 65-80 лет.
Испытуемые были рандомизированы для получения данириксина в дозе 50 мг ИР в режиме питания и натощак и биоусиленной формы данириксина в дозе 50 мг 1 и 2 в режиме натощак.
Все пациенты также получали омепразол по 20 мг каждое утро, начиная за 4 дня до первого периода лечения и продолжая прием данириксина в заключительный период лечения.
Двадцать пациентов были рандомизированы и завершили исследование.
Биоусиленный препарат 2 в состоянии натощак продемонстрировал самые высокие скорректированные геометрические средние значения для AUC(0-t), AUC(0-inf), AUC(0-24) и C ma.
Данириксин IR продемонстрировал скорректированные средние значения, которые были выше в сытое состояние по сравнению со статусом натощак.
Для всех протестированных составов наблюдалась значительная межпредметная вариабельность (CVb >,100 % для всех составов). Общая частота нежелательных явлений (НЯ) составила 10 % для данириксина ИР (как натощак, так и натощак) и 15-20 % для биоусиленного препарата.
Большинство АЭ были легкой степени тяжести.
Серьезных АЭ не было.Одновременное применение омепразола привело к значительной вариабельности воздействия данирикси у разных субъектов.
Стратегии биоусиления не смогли преодолеть влияние омепразола на экспозицию и вариабельность между субъектами.
Авторы исследования: Bruce E Miller, Kevin Smart, Sunil Mistry, Claire L Ambery, Jackie C Bloomer, Paul Connolly, Dominic Sanderson, Trevor Shreeves, Rachel Smith, Aili L Lazaar
Отзывы пациентов на omeprazole