В открытом рандомизированном двухпериодном перекрестном исследовании изучалась фармакокинетика линезолида и ко-амоксиклава после однократного и многократного введения 12 здоровым добровольцам (шести женщинам и шести мужчинам). Линезолид назначали в таблетках по 600 мг два раза в день в течение 7 дней и ко-амоксиклав в таблетках по 1000 мг (875 + 125 мг) один раз в день в течение 7 дней.

Период вымывания составлял 4 недели между введением двух антибактериальных средств.

Образцы крови и мочи отбирали на 1-й и 7-й дни до и в разные моменты времени до 24 ч после медикаментозного лечения.

Концентрации антибиотиков в сыворотке и моче измеряли с помощью проверенного высокоэффективного метода жидкостной хроматографии.

Линезолид показал среднее значение C(макс.) 14.5 +/- 4.6 мг/Л после T (макс.) 47.5 +/- 20.1 мин на 1-й день, со значительным увеличением до 24.0 +/- 6.9 мг/Л на 7-й день (P &lt, 0,01). AUD(tot) (общая площадь под данными) показал значительное увеличение по сравнению с 140.5 +/- 28.3 мг/ч/л на 1-й день до 220.2 +/- 42.6 мг/ч/Л на 7-й день (P &lt, 0,01). Не было никаких существенных различий в терминальном периоде полувыведения между 1-м и 7-м днями (9.53 +/- 2.87 против 7.97 +/- 3.08 h) или в полном зазоре (71.6 +/- 17.6 против 81.5 +/- 14.7 мл/мин.1,73 м(2)). Результаты согласуются с предположением об ограниченном накоплении линезолида при указанном режиме дозирования.

Концентрации линезолида в сыворотке крови у женщин всегда были выше, чем у мужчин.

Объем распределения V(ss)/f значительно различался у женщин и мужчин (41.6 +/- 4.2 против 52.2 +/- 3.3 Л/70 кг, P &lt, 0,01). Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты, обнаруженные в этом исследовании, были аналогичны ранее опубликованным данным.

При одновременном применении амоксикла не было обнаружено кумуляции.

При применении исследуемых препаратов не наблюдалось серьезных побочных эффектов.

Авторы исследования: Olaf Burkhardt, Klaus Borner, Nicolas von der Höh, Peter Köppe, Mathias Wilhelm Pletz, Carl Erik Nord, Hartmut Lode

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на amoxicillin

Отзывы пациентов на linezolid