Метронидазол эффективен при лечении трихомониаза и серьезных анаэробных инфекций.
Индивидуальные дозы, вводимые клинически, варьировались от 250 мг до 2,0 г.
Большинство доступных фармакокинетических данных были получены, когда препарат вводили в нижней части диапазона доз.
Было проведено несколько других исследований с использованием анализов, которые были подвержены влиянию метаболитов.
Поэтому мы провели это исследование, чтобы оценить фармакокинетику метронидазола при различных уровнях дозировки у нормальных людей перекрестным способом с использованием специфического метода ВЭЖХ.
Девяти здоровым добровольцам мужского пола вводили внутривенно 250 мг, 1,0 г и 2,0 г метронидазола. в перекрестном манне.
Серийные образцы крови были получены непосредственно перед и через 0, 15, 30, 60, 90 минут., 2, 4, 6, 10, 24 и через 32 часа после введения дозы.
Концентрации метронидазола в сыворотке крови и его метаболиты определяли методом ВЭЖХ. Были рассчитаны периоды полувыведения, константы скорости элиминации, объемы распределения и площади под кривой концентрация-время.
Дисперсионный анализ выявил статистически значимую разницу между воздействием низкой дозы (250 мг) и высокой дозы (1,0 г и 2,0 г) на рассчитанный фармакокинетический параметр.
Кроме того, было обнаружено, что выработка и выведение гидроксиметаболита метронидазола также снижаются при введении более высоких доз препарата.
Эти результаты показали, что фармакокинетика метронидазола и его гидроксиметаболита изменяется при введении более высоких доз метронидазола. при введении препарата метаболическая трансформация исходного препарата также, как ожидается, будет снижена.
Авторы исследования: A H Lau, K Emmons, R Seligsohn
Отзывы пациентов на metronidazole