Эверолимус – это препарат из класса ингибиторов рапамицина для млекопитающих, используемых как для иммунодепрессантов, так и по онкологическим показаниям. Мы предполагаем, что есть возможности для улучшения дозирования, поскольку оптимальная иммуносупрессивная доза при режимах, не содержащих кальциневрин, неизвестна, и поскольку режим дозирования один раз в день по онкологическим показаниям часто связан с токсичностью, ограничивающей лечение.
Мы разработали механистическую популяционную фармакокинетическую модель для эверолимуса у пациентов с раком и трансплантацией, а также исследовали альтернативные режимы дозирования.
Мы обнаружили, что препарат не влияет на биодоступность и что применение >20 мг преднизолона ежедневно увеличивает клиренс эверолимуса. У пациентов, перенесших трансплантацию, утвержденная доза 0,75-1 мг два раза в день (BID) приводит к субтерапевтическому минимальному уровню (<6 мкг л-1), и требуется более высокая начальная доза 2,25-3 мг BID.
По онкологическим показаниям наши результаты побуждают к изучению дозирования эверолимуса в дозе 3,75 мг в день с точки зрения превосходства в безопасности и неполноценности в эффективности.
Авторы исследования: R Ter Heine, N P van Erp, H J Guchelaar, J W de Fijter, M E J Reinders, C M van Herpen, D M Burger, D J A R Moes
Отзывы пациентов на everolimus