Исследовать, влияет ли прием грейпфрутового сока на фармакокинетику перорально вводимого метилпреднизолона и концентрацию кортизола в плазме крови.

В рандомизированном двухфазном перекрестном исследовании десять здоровых испытуемых получали либо 200 мл грейпфрутового сока двойной крепости, либо воду три раза в день в течение 2 дней. На 3-й день 16 мг метилпреднизолона вводили перорально с 200 мл грейпфрутового сока или воды. Кроме того, 200 мл грейпфрутового сока или воды принимали внутрь через 0,5 ч и 1,5 ч после введения метилпреднизолона. Концентрации метилпреднизолона и кортизола в плазме крови определяли с помощью жидкостной хроматографии/масс-спектрометрии (ЖХ/МС/МС) в течение 47-часового периода.

Грейпфрутовый сок увеличивал общую площадь под кривой зависимости концентрации метилпреднизолона от времени в плазме крови (AUC 0–бесконечность) на 75% (P &lt, 0,001) и период полувыведения (t1/2) метилпреднизолона на 35% (P &lt, 0,001).. Пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови (Cmax) была увеличена на 27% (P &lt, 0,01). Грейпфрутовый сок замедлил время достижения Cmax с 2,0 ч до 3,0 ч (P &lt, 0,05). Не было обнаружено существенной разницы в концентрациях кортизола в плазме крови, измеренных после введения метилпреднизолона, между фазами воды и грейпфрутового сока. Однако грейпфрутовый сок незначительно снижал концентрацию кортизола в плазме крови утром перед приемом метилпреднизолона (P &lt, 0,05).

Грейпфрутовый сок, принимаемый в больших количествах, умеренно увеличивает AUC 0–бесконечность и t1/2 перорального метилпреднизолона. Увеличение t1/2 свидетельствует о том, что грейпфрутовый сок может влиять на системный метаболизм метилпреднизолона. Клиническое значение взаимодействия грейпфрутового сока и метилпреднизолона невелико, но у некоторых чувствительных пациентов высокие дозы грейпфрутового сока могут усиливать действие перорального метилпреднизолона.

Авторы исследования: T Varis, K T Kivistö, P J Neuvonen

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на methylprednisolone