Быстрый, чувствительный и стереоселективный метод ВЭЖХ, основанный на анализе хиральной колонки, был разработан и полностью подтвержден для одновременного определения двух энантиомеров ибупрофена в плазме человека.
С использованием этого метода было проведено исследование хиральной фармакокинетики двух разных таблеток ибупрофена, i.
Когда использовался “нехиральный метод расчета”, статистический анализ не показал существенной разницы в фармакокинетических параметрах (AUC0-бесконечность, AUC0-t, Cmax и tmax) между двумя пероральными препаратами, предполагая, что они были фармацевтически биоэквивалентны.
Учитывая, что фармакологическая активность ибупрофена обусловлена исключительно S(+)-энантиомером, и что однонаправленная инверсия R(-) в S(+)-энантиомер является неполной и может зависеть от расы, фармакокинетические параметры только для S(+)-энантиомер далее сравнивали и рассчитывали коэффициент инверсии.
Было обнаружено, что только 25% R(-)-ибупрофена в рацемических таблетках ибупрофена было инвертировано в S(+)-ибупрофен в китайской популяции, что позволяет предположить, что дексибупрофен может обладать обладает гораздо более сильной фармакологической активностью, чем у рацемического ибупрофена, при введении в той же дозе.
Авторы исследования: Chaonan Zheng, Haiping Hao, Guangji Wang, Guowei Sang, Jianguo Sun, Peng Li, Jing Li