Степень распределения Н(1)- антигистаминных препаратов в коже и Н(1)-антигистаминная активность в коже имеют клиническое значение при лечении аллергических кожных заболеваний.
В проспективном рандомизированном двойном слепом исследовании с параллельными группами и несколькими дозами мы давали фексофенадин 180 мг, лоратадин 10 мг или хлорфенирамин 8 мг 21 мужчине (по 7 в каждой группе). Перед введением и через 1, 3, 6, 9 и 24 часа после первой дозы антигистамина, а также через 168, 192 и 216 часов после первой дозы (т.е. через 12, 36 и 60 часов после седьмого и последнего последовательного ежедневного приема H(1)-антигистаминной дозы), мы измерили концентрации фексофенадина, лоратадина или хлорфенирамина в плазме и в образцах ткани кожи, полученных с помощью пункционной биопсии, наряду с подавлением вызванных гистамином кожных высыпаний и вспышек. Метаболиты лоратадина, включая дезлоратадин и его метаболиты, не измерялись, а метаболиты хлорфенирамина не измерялись.
Все 21 участник завершили исследование. Соотношение фексофенадина в коже и плазме крови варьировалось от 1.2 +/- 0.5 за 1 час до 110 +/- 74 через 24 часа, а концентрации фексофенадина в коже превышали концентрации лоратадина и хлорфенирамина в коже во время каждого теста. Это нашло отражение в значительном подавлении wheal и flare фексофенадином по сравнению с лоратадином через 3 часа и по сравнению с хлорфенирамином через 6 и 9 часов (wheal) и от 3 до 24 часов и через 192 часа (flare). По сравнению с фексофенадином лоратадин значительно подавлял появление волдырей через 192 часа, а по сравнению с хлорфенирамином он значительно подавлял появление волдырей через 9 часов и вспышку через 24 и 192 часа. Ни разу хлорфенирамин не подавлял пыльцу или вспышку значительно сильнее, чем фексофенадин или лоратадин.
При кожных заболеваниях, при которых рекомендуются Н(1)-антигистаминные препараты, эти результаты подтверждают применение фексофенадина или лоратадина и указывают на необходимость пересмотра применения хлорфенирамина.
Авторы исследования: F Estelle R Simons, Norman A Silver, Xiaochen Gu, Keith J Simons
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на desloratadine
Отзывы пациентов на fexofenadine
Отзывы пациентов на pheniramine