Это исследование было направлено на разработку полиметакрилатной микросферы с контролируемым высвобождением гидрохлорида цетиризина (CTZ), загруженной полиметакрилатной микросферой, методом оптимизации с использованием программного обеспечения response surface methodolog.
При приготовлении микросферы был использован метод выпаривания эмульсионного растворителя.
Были выбраны четыре технологические переменные, а именно процентное содержание Eudragit RLPO в общем полимере, гидрофильно-липофильный баланс эмульгатора (HLB), процентное содержание против образования трещин и дисперсная фаза объем.
Желаемыми параметрами были размер частиц, угол покоя, выход продукта, эффективность инкапсуляции, грузоподъемность, начальное высвобождение лекарственного средства и время для 85% высвобождения лекарственного средства из микросферы.
Оптимизация была проведена путем подбора экспериментальные данные в программное обеспечение (Statgraphics Centurion XV). Кроме того, 18 партий были подвергнуты различным характеристическим тестам, необходимым для производства дозировки для.
Фармакокинетические параметры оценивали после перорального введения 10 мг CTZ как в оптимизированной рецептуре, так и в коммерческом продукте на здоровых добровольцах-людях с использованием двойного слепого рандомизированного перекрестного исследования. десиг.
Оптимизированная рецептура показала удовлетворительный выход (84,43%) и эффективность инкапсуляции лекарственного средства (87,1%). Микросферы имели сферическую форму, гладкую поверхность и хорошую текучесть со средним размером 142,3 мкм.
Разработанная оптимизированная партия микросфер обеспечивала первоначальное высвобождение 28,87% через 2 часа, а высвобождение CTZ продлевалось на >12 часов.
Кроме того, относительная биодоступность оптимизированной композиции составила 165,5% по сравнению с продаваемыми таблетками CTZ, что указывает на значительное повышение биодоступности CTZ.
Таким образом, ожидается снижение вводимой дозы и частоты введения, и впоследствии свести к минимуму побочные эффекты, с которыми сталкивается пациент во время лечения.
Авторы исследования: Khalid Mohamed El-Say
Отзывы пациентов на cetirizine