Действие различных лекарственных средств было протестировано на базальную секрецию желудочной кислоты и на индуцированное лекарственным средством (индометацином) повреждение слизистой оболочки желудка, однако их физиологические и фармакологические механизмы не сравнивались.
Было изучено влияние капсаициноидов, атропина, циметидина, омепразола, фамотидина и ранитидина на выработку основной кислоты в желудке, в то время как профилактические эффекты капсаициноидов (капсаицина), атропина и циметидина на слизистую оболочку желудка были протестированы на индометацин-индуцированных микроповреждениях слизистой оболочки желудка у здоровых людей. Результаты были представлены молекулярно-фармакологическим методом, были рассчитаны аффинность (pD) и внутренняя активность (α-значения). Кривые внутренней активности основаны на сравнении с эффектом атропина (α(атропин)= 1,00). Для оценки физиологических и фармакологических эффектов соединений молярные дозы pD(2) (необходимые дозы для получения 50% ингибирования) и pA(2) (50% ингибирование внутренней активности) рассчитывали по кривым аффинности и внутренней активности.
Значения pD(2) для соединений были следующими: 5,88 для капсаициноидов, 5,40 для атропина, 2,23 для циметидина, 3,33 для ранитидина, 3,77 для фамотидина и 3,97 для омепразола. результаты по α – значению для соединений составили: 0,76 для капсаициноидов и 1,00 для атропина, циметидина, ранитидина, фамотидина и омепразола, все они равны 1,00 для базальной секреции желудочной кислоты. Значения pD(2) при индуцированном индометацином микропроведении слизистой оболочки желудка были обнаружены следующим образом: 6,00 для капсаициноидов, 5,50 для атропина и 3,50 для циметидина, в то время как α-значения составили 0,76 для капсаициноидов, 1,00 для атропина и циметидина.
Сравнение классических антисекреторных препаратов, действующих на разные пути, но в гораздо более высоких молярных концентрациях. Атропин и капсаициноиды действуют примерно в одинаковой молярной концентрации, что предполагает значительную физиологическую роль чувствительных к капсаицину афферентных нервов в регуляции секреции основной кислоты желудка и в предотвращении химически индуцированной защиты слизистой оболочки желудка у здоровых людей, что предполагает новый физиологический путь регуляции. Эти результаты ясно указывают на молекулярно-фармакологические основы действия классических антисекреторных препаратов и физиологическую роль чувствительных к капсаицину афферентных нервов у здоровых людей в отношении базальной секреции желудка и в предотвращении повреждения слизистой оболочки желудка, вызванного лекарственными средствами.
Авторы исследования: Imre Laszlo Szabó, Jozsef Czimmer, Janos Szolcsányi, Gyula Mózsik
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на indomethacin
Отзывы пациентов на ranitidine
Отзывы пациентов на famotidine